Зиннат ― антибиотик из группы цефалоспоринов с широким спектром противомикробного действия. Выпускается в таблетках и гранулах для приготовления суспензии. Рекомендован детям с возраста 3 месяцев при инфекциях дыхательной и мочеполовой системы, ЛОР-органов, кожи, вызванных чувствительными штаммами. При тяжелом течении патологии назначается в составе ступенчатой терапии с инъекционной формой препарата ― Зинацеф. Производитель компания Глаксо Оперейшенс Лимитед (Великобритания).
Состав и лекарственная форма
Активное вещество представлено бета-лактамным антибиотиком цефуроксима аксетилом. Зиннат выпускается в форме таблеток с дозировкой 125 и 250 мг. Лекарственная форма расфасована в алюминевые блистеры по 5 или 10 штук, по 1 или 2 блистера в оригинальной упаковке. Гранулы находятся в стеклянных флаконах коричневого цвета по 125 мг в 5 мл. В упаковке прилагается пластиковый стаканчик и ложечка для удобства дозирования лекарства.
Фармакологические свойства
Антибиотик с широким спектром действия, является представителем цефалоспоринов 2 поколения, устойчив к разрушению бактериальными бета-лактамазами. Активен в отношении многих видов аэробов и анаэробов, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Обладает бактерицидными свойствами. К Зиннату не чувствительны клостридии, псевдомонады, кампилобактер, листерия, протей, некоторые виды энтерококков.
Бактерицидный эффект связан с нарушением синтеза белков клеточной стенки микроорганизмов. Вследствие этого замедляются обменные процессы и наступает гибель патогенов.
Цефуроксима аксетил равномерно и полностью всасывается в кишечнике. В слизистом слое вещество гидролизуется и высвобождается в форме цефуроксима, который с током крови попадает в очаги инфекции. Препарат наполовину связывается с транспортными белками. Не взаимодействует с печеночными ферментами. Выводится посредством почек с мочой.
Показания
Суспензию рекомендуют с 3 месяцев жизни ребенка, таблетки ― с возраста 3 лет. Зиннат применяют при инфекциях ЛОР-органов (отит, ларингит, тонзиллит), бронхите и воспалении легких, цистите, пиелонефрите, фурункулезе и других гнойных поражениях кожи. У детей после 12 лет антибиотик назначают для профилактики и лечения болезни Лайма. При тяжелом течении инфекции Зиннат применяют после парентерального введения Зинацефа.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать при аллергической непереносимости антибиотиков карбапенемов, пенициллинов и других разновидностей цефалоспоринов. В анамнезе больных выясняют эпизоды аллергической реакции на прием таких препаратов. Гранулы не показаны пациентам с фенилкетонурией и гиперчувствительностью к аспартаму. Зиннат может вызвать прогрессирование язвенной болезни желудка или кишечника, поэтому не рекомендуется в период обострения этой патологии.
Способы применения Зинната у детей
Лекарство лучше принимать сразу после еды для максимального всасывания цефуроксима . Курс терапии назначают на 5 или 7 дней. При тяжелой степени заболевания длительность лечения увеличивают. Необходимо регулярно мониторить работу почек для предупреждения и своевременного выявления осложнений. Дозировку антибиотика подбирает доктор в зависимости от особенностей патологии и возраста ребенка.
Таблица ― Способы применения Зинната в детском возрасте
* Жидкую форму назначают малышам из расчета на килограмм веса тела. При легком течении болезни ― 10 мг/кг, при тяжелом ― 15 мг/кг. В одной ложке для дозирования (5 мл) содержится 125 мг антибиотика.
Таблетки необходимо глотать целиком, запивая 100-120 мл воды. Лекарственную форму нельзя делить и дробить в порошок . В случае затруднения проглатывания таблетки целиком, ребенку назначают суспензию до того возраста, пока не появится такой навык.
Побочные реакции
Осложнения во время приема Зинната развиваются редко. Обычно антибиотик хорошо переносится. Могут возникать кратковременные побочные эффекты, которые проходят самостоятельно и не требуют корректировки терапии. Иногда ухудшение самочувствия сохраняется более 1-2 дней и вызывает яркие клинические симптомы. В таких случаях необходимо прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.
Таблица ― Побочные реакции Зинната у детей
| Клинические признаки | Частота возникновения | |
| Редко | Очень редко | |
| Кандидозный стоматит | + | |
| Покраснение кожи, сыпь, зуд | + | |
| Головная боль, капризность, нарушение сна | + | |
| Медикаментозный (псевдомембранозный) колит | + | |
| Послабление стула, отказ от груди или приема пищи | + | |
| Желтуха | + | |
| Увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ) в периферической крови | + | |
Если Зиннат неэффективен в течение 3 дней, на что указывает сохранение или нарастание клинических симптомов, препарат заменяют другим антибиотиком.
Передозировка
Превышение суточных доз лекарственного средства вызывает перевозбуждение центральных отделов нервной системы. Ребенок становится беспокойным, капризным, отказывается от пищи. В тяжелых случаях появляются судороги, которые могут привести к остановке дыхания.
При передозировке необходимо незамедлительно доставить ребенка в профильный стационар. Для этого лучше вызвать бригаду скорой помощи. Дезинтоксикацию организма проводят путем перитонеального и гемодиализа, назначают седативные и противосудорожные средства, транквилизаторы.
Лекарственное взаимодействие
Зиннат не назначают в комплексном лечении с аминогликозидами и диуретиками в связи с развитием почечной недостаточности. Антациды и другие препараты, снижающие желудочную кислотность, замедляют скорость всасывания антибиотика и наступление терапевтического эффекта.
Срок годности и условия для хранения
Зиннат можно приобрести в аптеке после предъявления рецептурного бланка от врача. Сроки хранения таблеток в течение 3 лет, а гранул ― не более 2 лет. Приготовленную суспензию следует держать в холодильнике не дольше 10 дней. В остальном, условия хранения стандартные для лекарственных средств.
Аналоги Зинната
При непереносимости или отсутствии в аптечной сети, Зиннат можно заменить другими антибиотиками. Некоторые из них имеют аналогичный состав, другие ― содержат активное вещество иной фармакологической группы. Как оригинал, так и заменители оказывают широкий спектр действия на патогенные бактерии, что вызывает быстрый терапевтический эффект. Для правильного выбора аналога необходимо обратиться к врачу.
Цефуроксим
Антибиотик является дженериком Зинната ― также как оригинал, содержит активное вещество цефуроксим. 
Не имеет торгового названия, именуется по составу компонента, определяющего терапевтическое действие. Поэтому Цефуроксим выпускается разными фармакологическими компаниями зарубежного и отечественного производства. Показания, противопоказания, побочные эффекты совпадают с оригиналом.
Лекарственное средство выпускается в таблетках и порошке для приготовления инъекционного раствора для внутривенного/внутримышечного введения. Отечественный Цефуроксим дешевле Зинната, может стать препаратом выбора при необходимости снизить финансовые затраты на терапию.
Кетоцеф
Импортный дженерик, выпускается турецкой фармакологической компанией Нобел Илач. Так же как Зиннат, выпускается в таблетках и порошке для приготовления инъекционного раствора. Свойства препарата аналогичны оригиналу. Отличие в ценовой политике ― Кетоцеф дешевле Зинната, но дороже отечественного Цефуроксима.
Флемоксин Солютаб
Препарат из группы пенициллинов полусинтетического происхождения, в составе содержит амоксициллин. Обладает широким спектром действия. 
Не активен в отношении бактерий, которые выделяют фермент бета-лактамазу (протей, энтеробактерии, псевдомонады). Флемоксин применяется с первых месяцев жизни малыша.
Преимуществом является разнообразие дозировок таблеток ― 125, 250, 500, 1000 мг. В детской практике применяются первые три варианта. Другим плюсом считают диспергированную форму антибиотика. На это указывает название Солютаб. Препарат перед применением можно растворять в воде. Жидкая форма лучше всасывается и меньше раздражает слизистую, что особенно важно для чувствительного пищеварительного тракта ребенка. При этом терапевтический эффект выше, чем у стандартных таблеток. Производитель Астеллас Фарма (Нидерланды).
Лекарственное средство, как и оригинал, относится к группе цефалоспоринов. В составе активных веществ содержится цефиксим. 
В отличие от Зинната, аналог относится к цефалоспоринам 3 поколения, что дает массу преимуществ. Во-первых, более широкий спектр антибактериального действия. Во-вторых, минимальная токсичность. В третьих, однократный прием в сутки.
Супракс представлен в капсулах и гранулах для приготовления суспензии. Антибиотик рекомендуют с 6 месяцев жизни. Существенный минус ― слабое терапевтическое действие на грамположительные бактерии. Стоит учитывать, что цефалоспорины 3 поколения дороже, чем антибиотики 2 поколения. Производитель Хикма Фармасьютикалс (Иордания).
Антибиотик из группы макролидов (азалидов). Активное вещество представлено азитромицином. 
Выпускается в растворимых (диспергируемых) таблетках в различных дозировках. Для детей применяют дозы 125, 250 и 500 мг.
В отличие от оригинала, обладает бактериостатическим действием ― замедляет рост и размножение патогенных бактерий. Этот факт не уменьшает эффективность препарата. активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов, которые не поддаются лечению другими антибиотиками. Лекарственное средство рекомендовано к применению только с 3 лет. Производится фармакологической компанией Плива (Хорватия).
Зиннат ― один из самых популярных антибиотиков в педиатрической практике. Назначается детям в любом возрасте, за исключением новорожденных и недоношенных малышей. Высокая эффективность и безопасность антибиотика связана с широким спектром бактерицидного эффекта и редким возникновением побочных реакций. Причина ― в необычном действии препарата.
Вещество цефуроксим аксетил, на самом деле, представляет собой неактивную форму антибиотика, которая приобретает свои терапевтические свойства в организме. Такой механизм действия оказался наиболее благоприятным для чувствительного пищеварительного тракта ребенка. Поэтому антибиотик хорошо всасывается и беспрепятственно проникает к месту инфекционного процесса.
Вопрос-Ответ
Вопрос №1. Можно проходить диагностические исследования во время приема лекарственного средства?
Ответ. Антибиотик может привести к ложноположительному результату на наличие глюкозы в моче. В связи с этим исследование проводят после окончания курса терапии. На остальные методы диагностики препарат не влияет.
Вопрос №2. Как проводят ступенчатую терапию Зиннатом и Зинацефом?
Ответ. При тяжелом течении инфекции возникает необходимость инъекционного введения антибиотика. Зинацеф ― это натриевая соль цефуроксима для парентерального введения (внутримышечно или внутривенно). Обычно инъекции применяют в первые 3 дня терапии по 1,5 грамма трижды в день. Затем лечение продолжают таблетированным Зиннатом в суточной дозировке 500 мг при двукратном приеме. Общая длительность терапии составляет от 7 до 10 дней.
Вопрос №3. Какие предупредить развитие аллергических реакций на препарат?
Ответ. Для предупреждения осложнений необходимо выяснить перед началом приема антибиотика аллергический анамнез. Если у ребенка ранее были эпизоды сыпи, зуда, затруднения дыхания или анафилаксии на введение пенициллинов и цефалоспоринов, то высока вероятность развития непереносимости Зинната. В таких случаях или отказываются от применения лекарства, или назначают с осторожностью под контролем врача. Перед инъекционным введением проводят медикаментозную пробу.
Заключение
Зиннат ― эффективный антибиотик из группы цефалоспоринов, который применяется с 3 месяцев. Имеет широкий спектр действия на большинство патогенных штаммов и редко приводит к побочным явлениям. При непереносимости и неэффективности лекарства подбирают равноценные аналоги.
Антибиотики, в частности Зиннат, имеют большое значение при лечении многих заболеваний инфекционного происхождения у детей. Однако не надо забывать, что такие препараты являются сильнодействующими и у них есть немало противопоказаний. Поэтому их прием имеет ряд особенностей и должен происходить по назначению врача и под его наблюдением.
Препарат британского производства Зиннат является представителем группы антибиотиков, называемых цефалоспоринами II поколения. Лекарственные средства данной группы являются весьма эффективными и сравнительно низкотоксичными антимикробными препаратами (АМП). Основой их действия является связывание с белками-мишенями, нарушающее процесс синтеза новых клеток стенки бактерий, что не дает им возможности воспроизводиться и приводит к их гибели, в результате чего больной выздоравливает.
Состав и формы выпуска
Дети, как маленькие, так и постарше, боятся уколов, поэтому выбор действенного лекарственного средства, которое реально дать ребенку, зачастую ограничивается таблетками. Однако малыши пока не способны их глотать, и в такой ситуации самой удобной формой лекарства является суспензия.
Выбор Зинната в качестве лечебного средства для ребенка, особенно маленького, обусловлен не только его эффективностью, но и удобством применения, так как, наряду с таблетированной формой, есть еще и гранулы, из которых при разведении получают суспензию.
Гранулы представляют собой практически белые крупинки до 3 мм в диаметре, разные по размеру и форме. При их растворении в воде образуется светло-желтая сладковато-горьковатая суспензия с привкусом фруктов. Почти белые выпуклые таблетки в пленочной оболочке, имеют овальную форму и надпись «GX ES7».
Действующим веществом препарата является цефуроксим, находящийся в препарате в виде его пролекарства цефуроксима аксетила. В гранулах вспомогательными веществами являются стеариновая кислота, сахароза, ароматизатор тутти-фрутти, ацесульфам, аспартам, повидон, камедь ксантановая. В таблетках - МКЦ, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, гидрогенизированное растительное масло, диоксид кремния.
Показания к применению
Зиннат является антибактериальным средством и эффективен против ряда грамположительных и грамотрицательных кокков и палочек. Однако есть немало микроорганизмов, устойчивых к действию данного средства. Поэтому только врач может определить целесообразность приема препарата.
Зиннат применяют при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний:
- верхних дыхательных путей, уха, горла и носа, в частности, при фарингите, тонзиллите, синусите, воспалении среднего уха;
- нижних дыхательных путей: пневмонии, остром бронхите или обострении хронического бронхита;
- мочеполовой системы: пиелонефрите, уретрите, цистите, цервиците, гонорее;
- кожи и мягких тканей: фурункулезе, импетиго, пиодермии;
- болезни Лайма (боррелиоза).
Противопоказания и возможные побочные действия
Зиннат можно назначать не каждому пациенту. Он противопоказан:
- при повышенной чувствительности к цефалоспоринам, карбапенемам и пенициллинам;
- до трех месяцев (для любой формы лекарства);
- до трех лет (для приема таблеток).
Средство следует осторожно применять при наличии почечной недостаточности, заболеваний ЖКТ.
Лекарство, как правило, хорошо переносится, но иногда вызывает обратимые побочные действия, которые у детей могут возникать в виде:
- диспепсии (боли в животе, диареи, тошноты, рвоты);
- роста числа эозинофилов, уменьшения числа лейкоцитов и тромбоцитов; в редких случаях происходит снижение числа эритроцитов, приводящее к гемолитической анемии;
- кожных аллергических реакций;
- головокружения, мигрени, судорог;
- гепатита.
Как принимать и дозировка для детей
Зиннат принимается внутрь: таблетки (в целом виде) - после, а суспензия - во время еды. В среднем курс приема лекарства составляет от 5 до 10 дней.
Таблетки выпускают в дозировке 125 мг или 250 мг активного вещества. При заболеваниях средней тяжести детям 3-12 лет дают таблетки по 125 мг дважды в сутки, но при среднем отите и других тяжелых инфекциях дозу Зинната увеличивают в полтора раза, однако наибольшая суточная доза не должна быть выше 500 мг в сутки.
При получении суспензии учитывается вес ребенка, в соответствии с этим активное вещество берется из расчета 10 мг/кг два раза в день, но не больше 250 мг в сутки.
Чтобы получить суспензию, надо открыть новый флакон с гранулами и налить в него постепенно, периодически взбалтывая, чуть теплую кипяченую воду до риски.
В одной мерной ложке содержится 5 мл суспензии, что составляет 125 мг цефуроксима. Обычно для малышей от 3 до 6 месяцев разовая доза составляет половину мерной ложки, от 6 месяцев до 2 лет - от половины до одной мерной ложки, от 2 до 12 лет - одну мерную ложку. Если ребенку назначили большую дозировку, то понадобится половина, от одной до полутора, от полутора до двух мерных ложек соответственно.
Особые указания
Длительный прием лекарства может привести к кандидозу. Также не исключено развитие псевдомембранозного колита, проявления которого можно спутать с диспепсией. При возникновении данных осложнений, равно как и аллергии на бета-лактамные антибиотики, лечение препаратом прекращают.
Встречающаяся иногда реакция при лечении боррелиоза, характеризующаяся повышением температуры, ознобом, головной болью, сердцебиением, рвотой и другими неприятными симптомами, пройдет сама в течение суток.
При сахарном диабете надо учитывать, что в суспензии есть сахароза, а при фенилкетонурии - аспартам, источник фенилаланина.
Аналоги препарата
Цефуроксим в качестве активного вещества есть в составе многих лекарственных средств, примерами которых являются Аксетин, Зинацеф, Цефуроксим, Цефурус и другие. Большинство из них предназначено только для инъекций. В форме таблеток бывают Аксосеф, Зиноксимор, Кефстар, Цетил Люпин.
Зиннат является эффективным и удобным для лечения детей антибиотиком, но целесообразность применения того или иного лекарственного средства может определить только врач. Самолечение антибиотиками может не дать положительных результатов и даже быть опасным. Информация о препарате носит ознакомительный характер, поэтому прежде, чем давать ребенку лекарство, необходимо посоветоваться с лечащим врачом.
При бактериальных инфекциях врачи назначают детям действенные антибиотики. Особенно популярны препараты в жидком виде, ведь суспензию и дозировать для малышей проще, и глотать ребенку легче. Одним из эффективных противобактериальных средств в такой форме является Зиннат. Когда его стоит давать ребенку, может ли он отрицательно повлиять на здоровье детей и как правильно дозируют такой медикамент?
Форма выпуска
Суспензию Зиннат готовят из гранул, помещенных во флакон в количестве 1,25 г. К стеклянной бутылочке, внутри которой находится лекарство, прилагают мерный стакан и дозировочную ложечку.
Сами гранулы выглядят, как крупинки с разным размером и неправильной формой, величиной до 3 миллиметров. У них белый цвет, поэтому после добавления воды получается белая суспензия, у которой может быть светло-желтый оттенок и имеется характерный запах фруктов.
Лекарство также производят в таблетках, которые нельзя разламывать. Они назначаются лишь детям, способным проглотить такую форму лекарства.
Состав
Главный компонент суспензии представлен цефуроксимом в форме аксетила. Этого антибиотика на каждые 5 миллилитров медикамента содержится 125 мг. Чтобы лекарство было сладким, в его состав добавили сахарозу и такие подсластители, как аспартам и ацесульфам калия. Для запаха в препарате есть ароматизатор тутти-фрутти. Кроме того, гранулы включают ксантановую камедь, стеариновую кислоту и повидон К30.
Принцип действия
Препарат является представителем антибиотиков-цефалоспоринов и относится ко второму поколению. У него есть активность против достаточно большого количества возбудителей, включая микробы, вырабатывающие бета-лактамазы, поэтому такую суспензию можно назначать при стойкости к ампициллину или амоксициллину.
Зиннат оказывает бактерицидное влияние на микробы, действуя на процесс синтеза стенок бактериальных клеток.
Лекарство уничтожает:
- Кишечные палочки.
- Гемофильные палочки.
- Гонококки.
- Клебсиеллы.
- Протей.
- Провиденции.
- Эпидермальные стафилококки.
- Пиогенные стрептококки.
- Пневмококки.
- Стрептококки группы В.
- Пептострептококки.
- Пептококки.
- Грамотрицательные и грамположительные палочки, среди которых бактероиды и фузобактерии.
- Боррелии.
Препарат неактивен в отношении псевдомонад, листерий, легионелл, энтерококков, цитро- и энтеробактера и некоторых других микробов. Лекарство может не подействовать и на определенные штаммы клостридий, стафилококков или протея, поэтому перед лечением желательно провести пробу, которая выяснит чувствительность возбудителя к цефуроксиму.
Показания
С какого возраста разрешено принимать?
Зиннат в жидкой форме назначают малышам, которым исполнилось 3 месяца. Применение лекарства у новорожденных не рекомендовано. Таблетированную форму можно применять в возрасте старше 3 лет, если ребенок не протестует против таблеток и может спокойно их проглотить.
Противопоказания
Суспензия Зиннат не должна применяться в лечении деток, у которых:
- Есть непереносимость цефалоспоринов.
- Выявлена фенилкетонурия.
Повышенного внимания врача при назначении такого препарата требует обнаружение у ребенка патологии почек и болезней желудочно-кишечного тракта, особенно если используются высокие дозы. Поскольку суспензия включает сахарозу, это должно быть учтено при лечении детей с сахарным диабетом.
Побочные действия
Терапия суспензией Зиннат может вызывать у ребенка:
- Аллергическую реакцию. Наиболее частым ее проявлением является сыпь на коже, немного реже – зуд или крапивница. В единичных случаях возможно появление лекарственной лихорадки.
- Кандидоз. Это побочное явление связано с угнетением не только вредоносных, но и полезных микроорганизмов, мешающих развитию грибков-кандид.
- Разжижение стула, болезненные ощущения в животе или тошноту. Редко суспензия провоцирует рвоту или развитие колита.
- Изменения показателей крови. Чаще всего выявляют повышенное количество эозинофилов, немного реже – лейкопению и тромбоцитопению. Изредка детский организм реагирует на препарат гемолитической анемией.
- Головную боль либо головокружение.
- Поражения печени, которые зачастую проявляются временным увеличением активности ферментов, но могут быть представлены холестатической желтухой или гепатитом.
Инструкция по применению и дозировка
Чтобы развести гранулы водой, нужно воспользоваться мерным стаканом, набрав в него кипяченую воду до отметки, соответствующей 37 мл. Встряхнув гранулы для их большей рассыпчатости, влейте воду внутрь бутылочки и закройте ее крышкой. Перевернув флакон, встряхивайте его около 15 секунд, затем переверните в нормальное положение и еще раз встряхните.
Ребенку можно давать лекарство неразбавленным или прямо перед употреблением разводить нужное количество суспензии небольшим объемом молока или фруктового сока. Горячая жидкость или пища с препаратом смешиваться не должна.
Многим детям врач назначает Зиннат в фиксированной дозировке, которая для большинства инфекций составляет по 125 мг дважды в сутки. В возрасте старше 2 лет при тяжелых инфекциях разовая доза может повышаться до 250 мг, что соответствует суточной дозировке 500 мг.
В некоторых случаях педиатры рассчитывают дозировку суспензии по весу маленького пациента. Разовая доза препарата в возрасте до 12 лет составляет 10 мг на каждый килограмм массы тела ребенка, а при тяжелых инфекциях – 15 мг/кг. Определив нужное количество активного вещества, его дают детям дважды сутки.
К примеру, ребенок в возрасте 1 год весит 12 кг, тогда разовой дозой Зинната для него будет 120 мг (одна мерная ложка), а при среднем отите или другой инфекции с тяжелым течением нужно давать 180 мг (1,5 мерные ложки).
Передозировка
Выпитая в слишком большой дозе суспензия может спровоцировать нервное возбуждение и судороги. Лечение деток с передозировкой обычно симптоматическое, а в тяжелых случаях назначается диализ.
Взаимодействие с другими препаратами
- Зиннат не стоит сочетать с лекарствами, действие которых направлено на уменьшение кислотности соков в желудке, поскольку это сказывается на биодоступности и всасываемости цефуроксима.
- Если назначать суспензию вместе с «петлевыми» мочегонными средствами, это приведет к уменьшению выведения лекарства через почки и повысит его концентрацию в крови.
- Совместное применение с аминогликозидами увеличивает риск токсического влияния цефуроксима на почки.
Условия продажи
Чтобы купить Зиннат в гранулах в аптеке, нужно сначала получить рецепт у своего врача. Средняя цена одного флакона этого медикамента составляет 260-270 рублей.
Условия хранения
Гранулы в закрытом флаконе можно хранить дома при температуре ниже +30 градусов в течение всего срока годности, составляющего для такой формы лекарства 2 года. Когда суспензия уже приготовлена, ее нужно держать в холодильнике (температура хранения такого лекарства составляет от +2 до +8 градусов) не дольше 10 дней. Важно, чтобы бутылочка была недоступной для маленького ребенка.
- Инструкция по применению Зиннат ™
- Состав препарата Зиннат ™
- Показания препарата Зиннат ™
- Условия хранения препарата Зиннат ™
- Срок годности препарата Зиннат ™
Форма выпуска, состав и упаковка
гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 125 мг/5 мл: фл. 50 мл в компл. с мерн. стаканчиком или мерн. ложкойРег. №: 7870/06/11/16 от 29.11.2016 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, сыпучие; при восстановлении водой образуется белая или бледно-желтая суспензия с характерным фруктовым запахом.
* цефуроксима аксетил и стеариновая кислота присутствуют в виде комплекса cтеариновая кислота-цефуроксима аксетил 15% (SACA), количество которого зависит от количественного содержания цефуроксима аксетила в исходной субстанции.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота* - 852 мг, сахароза - 3062 мг, ароматизатор тутти-фрутти - 100 мг, ацесульфам калия - 21 мг, аспартам - 21 мг, повидон К30 - 13 мг, камедь ксантановая - 1 мг.
Флаконы темного стекла вместимостью 50 мл (1) в комплекте с мерным стаканчиком или мерной ложкой - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЗИННАТ ™ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2017 году. Дата обновления: 20.12.2017 г.
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (PBP). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:
- гидролиз β-лактамазами (включая бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL)) и ферментами AmpC, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
- пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
- непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
- механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима аксетила
Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:
- Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
- Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
- Borrelia burgdorferi.
- Streptococcus pneumoniae.
- Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus spp. (помимо Proteus vulgaris), Providencia spp.
- Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
- Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
- Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium.
- Acinetobacter spp., Campylobacter spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
- Bacteroides fragilis.
- Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
| Микроорганизм | Пограничные значения [мг/л] | |
| Ч | Р | |
| Enterobacteriaceae 1, 2 | ≤8 | >8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание 3 | Примечание 3 |
| Streptococcus A, B, C и G | Примечание 4 | Примечание 4 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0.25 | >0.5 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0.125 | >4 |
| Haemophilus influenzae | ≤0.125 | >1 |
| Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий 1 | НД 5 | НД 5 |
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами AmpC). Некоторые штаммы, которые продуцируют β-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.
2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел "Показания").
3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.
4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам β-гемолитических стрептококков групп A, B, C и G основывается на чувствительности к пенициллину.
5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.
Ч=чувствительные, Р=резистентные.
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Спирохеты:
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамположительные анаэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Грамотрицательные аэробы:
Грамотрицательные анаэробы:
* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
После приема таблеток цефуроксима аксетила C max в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 ч после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при проведении исследования с участием здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Режим дозирования").
Распределение
Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила, таблетки 500 мг, 12-ю здоровыми добровольцами V d составил 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении оболочек головного мозга.
Фармакокинетика цефуроксима при приеме препарата внутрь является линейной в диапазоне доз от 125 до 1000 мг. После многократного приема препарата внутрь в дозах от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.
Метаболизм и выведение
Цефуроксим не метаболизируется.
Т 1/2 из сыворотки составляет от 1 до 1.5 ч. Цефуроксим выводится посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1.73 м 2 .
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при применении препарата в дозах до 1 г/сут. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел "Режим дозирования").
У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических исследований по применению цефуроксима аксетила у детей в возрасте до 3 месяцев.
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. КК <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел "Режим дозирования"). Цефуроксим эффективно выводится при проведении диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики
Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%T), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %T>МПК).
Препарат показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей в возрасте с 3 месяцев:
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- острый бактериальный синусит;
- острый средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- цистит;
- пиелонефрит;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- лечение болезни Лайма (боррелиоз) на ранних стадиях.
Необходимо учитывать официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.
Препарат принимают внутрь. Для обеспечения оптимального всасывания суспензию цефуроксима аксетила следует принимать вместе с пищей.
В случае если пациент забыл принять дозу лекарственного средства, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.
Стандартный курс терапии - 7 дней (от 5 до 10 дней).
Дозирование у взрослых и детей с массой тела ≥40 кг:
Дозирование у детей с массой тела <40 кг:
Опыт применения препарата Зиннат ™ у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.
Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и не взаимозаменяются на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Фармакокинетика").
Младенцам (старше 3 месяцев) и детям с массой тела менее 40 кг может быть предпочтительным корректировать дозу по массе или возрасту. Доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет составляет 10 мг/кг 2 раза/сут при большинстве инфекционных заболеваний, но не более 250 мг/сут. При среднем отите или более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.
Следующие две таблицы с делением по возрастным группам служат руководством для упрощения приема детям с массой тела менее 40 кг с помощью мерной ложки (5 мл с делением 2.5 мл) или мерного стаканчика (5 мл с делением 2.5 мл) в упаковке суспензии дозировкой 125 мг/5 мл.
Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при большинстве инфекций
Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при среднем отите и более тяжелых инфекциях
Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительным нарушением работы почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно удаляется посредством диализа.
Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени . Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Инструкция по восстановлению и применению суспензии
1. Встряхнуть флакон, чтобы гранулы рассыпались. Снять крышку и мембрану, которой запаян флакон. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.
2. Долить полный объем воды во флакон, как указано на его этикетке или как указано на мерном стаканчике (если прилагается). Закрутить крышку.
3. Перевернуть флакон и энергично встряхивать (не менее 15 секунд).
4. Повернуть флакон в вертикальное положение и энергично встряхнуть.
5. Немедленно поместить в холодильник с температурой от 2° до 8°C.
Не допускается смешивать восстановленную суспензию или гранулы с горячими жидкостями.
Перед применением препарата следует энергично встряхнуть флакон.
Восстановленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре от 2° до 8°C.
При желании восстановленную суспензию Зиннат ™ можно дополнительно разбавить холодным фруктовым соком или молочным напитком и немедленно выпить.
Неиспользованный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.
Наиболее распространенными нежелательными реакциями являются чрезмерный рост грибов рода Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, нарушения со стороны ЖКТ и преходящее повышение активности печеночных ферментов.
Категории частот, присвоенные приведенным ниже нежелательным реакциям, являются приблизительными, т.к. для большинства реакций соответствующие данные (например, из плацебо-контролируемых исследований) для расчета частоты недоступны. Помимо того, частота нежелательных реакций, связанных с цефуроксима аксетилом, может варьироваться, исходя из показаний к применению.
Данные из крупных клинических исследований использовались для определения частоты нежелательных эффектов от очень частых до редких. Частота, присвоенная всем другим нежелательным эффектам (например, возникающим с частотой <1/10 000), была преимущественно определена с использованием пострегистрационных данных и относится скорее к частоте сообщений, чем к истинной частоте. Отсутствуют данные из плацебо-контролируемых испытаний. Если частота рассчитывалась на основании данных из клинического испытания, она была основана на данных связи с препаратом (по оценке исследователя). В каждой группе частоты нежелательные явления представлены в порядке снижения степени серьезности.
Связанные с терапией нежелательные реакции любого уровня перечислены ниже по системно-органным классам MedDRA, частоте и степени тяжести. Частота встречаемости определяется следующим образом:
- очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000) и частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения: часто - эозинофилия;
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: часто - диарея, тошнота, боль в животе;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь;
Описание отдельных нежелательных реакций
Цефалоспорины как класс обладают тенденцией абсорбироваться на поверхности оболочек эритроцитов и реагировать с антителами к препарату, приводя к положительному результату пробы Кумбса (что может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови) и очень редко - к гемолитической анемии.
Наблюдалось транзиторное повышение печеночных ферментов в сыворотке, обычно обратимое.
Дети
Профиль безопасности цефуроксима аксетила у детей соответствует профилю безопасности у взрослых.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции, пациенту необходимо обратиться к врачу.
- повышенная чувствительность к цефуроксиму или любому вспомогательному веществу;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов;
- наличие в анамнезе тяжелой реакции гиперчувствительности (например, анафилактической реакции) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных средств (например, к пенициллинам, монобактамам или карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению цефуроксима у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали отсутствие вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и постнатальное развитие. Зиннат ™ следует назначать беременным женщинам только в том случае, если преимущества превышают риск.
Кормление грудью
Цефуроксим выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Нежелательные явления при применении препарата в терапевтических дозах не ожидаются, хотя нельзя исключать риск диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. В связи с этими эффектами может потребоваться отмена грудного вскармливания. Следует учитывать возможность сенсибилизации. Во время грудного вскармливания цефуроксим следует применять только после оценки пользы и риска лечащим врачом.
Фертильность
Отсутствуют данные по действию цефуроксима аксетила на фертильность у человека. Исследования влияния на репродуктивную функцию у животных не продемонстрировали влияния на фертильность.
Перед началом терапии следует установить, не было ли у пациента в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности при применении цефуроксима, других цефалоспоринов или других антибиотиков группы бета-лактамов. Следует соблюдать осторожность при назначении цефуроксима пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим антибиотикам из группы бета-лактамов в анамнезе.
Реакция Яриша-Герксгеймера
У некоторых пациентов при приеме препарата Зиннат ™ для лечения болезни Лайма может наблюдаться повышение температуры (лихорадка), озноб, головная боль, мышечная боль и кожная сыпь. Данная реакция известна как реакция Яриша-Герксгеймера. Она обусловлена непосредственно бактерицидной активностью цефуроксима аксетила в отношении возбудителя болезни Лайма, спирохеты Borrelia burgdorferi. Симптомы, как правило, длятся от нескольких часов до одних суток. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни и, как правило, проходят без лечения (cм. раздел "Побочное действие").
Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов
Как и при применении других антибиотиков, применение цефуроксима аксетила может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. раздел "Побочное действие").
При применении практически всех антибактериальных агентов, включая цефуроксим, сообщалось о развитии псевдомембранозного колита, который может варьировать по степени тяжести от легкой до угрожающей жизни. Этот диагноз следует рассмотреть у пациентов с диареей, возникшей во время или после применения цефуроксима (см. раздел "Побочное действие"). Следует рассмотреть необходимость отмены лечения цефуроксимом и начала лечения в отношении Clostridium difficile. Не следует назначать лекарственные средства, угнетающие перистальтику (см. раздел "Побочное действие").
Влияние на диагностические тесты
Положительная проба Кумбса, связанная с применением цефуроксима, может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. раздел "Побочное действие").
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови или плазме пациентов, принимающих цефуроксима аксетил, рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Важная информация о вспомогательных веществах
Следует учитывать содержание сахарозы в суспензии и гранулах цефуроксима аксетила при лечении пациентов с диабетом и давать соответствующие рекомендации. Содержит 3 г сахарозы на дозу 5 мл.
Препарат не следует принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы.
При длительном применении (2 недели и более) сахароза может вызывать повреждение зубов.
Суспензия цефуроксима аксетила содержит аспартам, который является источником фенилаланина, поэтому данный препарат следует с осторожностью назначать пациентам с фенилкетонурией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводились исследования влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку данный препарат может вызвать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.
Симптомы: передозировка может приводить к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза не снижена надлежащим образом у пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел "Режим дозирования").
Лечение: концентрацию цефуроксима в сыворотке можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также уменьшают эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Цефуроксима аксетил может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов. В случае применения пероральных контрацептивов во время лечения препаратом Зиннат ™ пациентам также необходимо пользоваться барьерными методами контрацепции (например, презервативом) и обратиться к врачу для получения соответствующих рекомендаций.
ПредставительствоООО "GlaxoSmithKline Export Ltd"
в Республике Беларусь