Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с надписью "ESPERAL" на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.
Вспомогательные вещества: повидон К30, кармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, вода очищенная.
20 шт. - флаконы полипропиленовые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат для лечения алкоголизма. Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этанола - ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (в т.ч. приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема препарата внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.
Дозировка
Перед началом лечения пациента следует тщательно обследовать и предупредить о последствиях и осложнениях.
Препарат назначают внутрь по 500 мг 1 раз/сут утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 250 мг (1/2 таблетки) или 125 мг (1/4 таблетки) в сут. В зависимости от реакции больного на лечение дозу можно увеличивать или уменьшать.
Через 7-10 дней проводят тетурам-алкогольную пробу: 20-30 мл 40% этанола (водки) после приема препарата в дозе 500 мг; при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки - 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата, по необходимости. В дальнейшем препарат можно применять в поддерживающей дозе 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации противопоказаны
При одновременном приеме препарата Эспераль® и этанола развивается реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия).
При одновременном применении с изониазидом - нарушения поведения и координации.
При одновременном применении с производными 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол) развиваются делириозные расстройства, спутанность сознания.
При одновременном применении с фенитоином наблюдается значительное и быстрое повышение концентрации фенитоина в плазме крови с развитием токсических симптомов (вследствие угнетения метаболизма фенитоина). Если комбинации избежать невозможно, то следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации фенитоина в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности
При одновременном применении с варфарином (и другими пероральными антикоагулянтами) усиливается его эффект и повышается риск развития кровотечения (вследствие угнетения метаболизма варфарина в печени). При данной комбинации рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и коррекция дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Поэтому требуется уменьшение дозы теофиллина, в зависимости от клинических симптомов и его концентрации в плазме.
Дисульфирам способен усиливать седативный эффект бензодиазепинов вследствие ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозы бензодиазепинов следует корректировать в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты усиливают реакции непереносимости алкоголя, если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки.
Применение при беременности и лактации
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода); редко - гепатит, иногда встречающийся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом, полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, снижение памяти, спутанность сознания, астения, головные боли, кожные аллергические реакции.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этанол: описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма или острая стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности - 3 года.
Показания
— лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
Абсолютные:
— тяжелая печеночная недостаточность;
— эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные:
— почечная недостаточность;
— гипотиреоз.
Особые указания
В период лечения следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.
Применение при нарушении функции почек
Применение при нарушении функции печени
Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
– популярный препарат для лечения алкогольной зависимости, выпускаемый в виде таблеток с действующим веществом дисульфирам. Повышает концентрацию ацетальдегида – продукта распада алкоголя, вызывая массу неприятных симптомов после приёма спиртного: тошноту, рвоту, гипотонию, астению, озноб. Материал посвящён аналогам «Тетурама» с таким же действующий веществом или с подобным фармакологическим действием, а также безрецептурным аналогам.
Форма выпуска: таблетки.
Действующее вещество: дисульфирам, в 1-ой таблетке 150 мг, в упаковке 30 таблеток.
Цена: от 168 руб.
Рецептурные аналоги
Аналоги с таким же действующий веществом
Препараты, не отличающиеся составом от тетурама, но отличающиеся количеством действующего вещества и формой выпуска.
Форма выпуска: таблетки.
Действующее вещество: дисульфирам; в 1-ой таблетке 500 мг; в упаковке 20 таблеток.
Цена: от 1472 руб.
Форма выпуска: шипучие таблетки для разведения в воде.
Действующее вещество: дисульфирам; в 1-ой таблетке 400 мг; в упаковке 50 таблеток.
Цена: от 587 руб.
Имеет более ярко выраженные побочные эффекты по сравнению с тетурамом.
Форма выпуска: таблетки.
Действующее вещество: дисульфирам 500 мг, никотинамид (витамин В 3) 300 мкг, аденин (витамин В 4) 500 мкг в 1-ой таблетке; в упаковке 20 таблеток.
Цена: от 1585 руб.
Использование дисульфирама вместе с витаминами В 3 и В 4 усиливает эффект препарата после приёма спиртного. Но при этом снижает токсичность дисульфирама, поэтому «Лидевин» является аналогом «Тетурама» с меньшими побочными эффектами.
Аналоги со схожим клиническим эффектом
Препараты, имеющие в составе другие действующие вещества, но схожий эффект отвращения к алкоголю
Форма выпуска: капли.
Действующее вещество:
Цена: от 4250 руб.
Действует аналогично препаратам на основе дисульфирама (повышает уровень ацетальдегида в крови, что приводит к ухудшению самочувствия после приёма алкоголя), но не приводит к снижению артериального давления, поэтому побочные эффекты не такие сильные. Т.к. данный аналог «Тетурама» выпускается в жидком виде, то процесс всасывания в кровь занимает меньше времени и эффект от приёма будет виден уже спустя 60 минут после приёма (в отличие от 12 часов после приёма «Тетурама»).
Обновлено: «Колме» не выпускается с 2017 года. Аналоги препарата перечислены в .
Форма выпуска: капли.
Действующее вещество: цианамид, 15 мл в одной ампуле, в упаковке 4 ампулы.
Цена: от 2200 руб.
Препарат аналогичен каплям «Колме».
Аналоги с другими клиническими эффектами
Форма выпуска: таблетки, раствор для инъекций.
Действующее вещество: метадоксин, 500 мг в 1-ой таблетке, в упаковке 30 таблеток; 300 мг метадоксина в 5 мл раствора.
Цена: от 1335 руб.
Помогает избавиться от абстинентного синдрома (синдрома отмены). Действует как гепатопротекторное средство: ускоряет вывод ацетальдегида из организма. Снимает симптомы похмелья.
Безрецептурные аналоги
Препараты данной категории не вызывают отвращения к алкоголю (как это делает «Тетурам»), зато помогают справиться с похмельным синдромом и значительно сократить вред наносимый организму этанолом. А главное — продаются без рецепта.
Форма выпуска: гранулы.
Действующее вещество: моногидрад глюкозы 17,5 г, формиат натрия 3,5 г, глицин7 г в 2-ух пакетах, в упаковке 1, 7 или 21 пакет.
Способствует выведению токсичных альдегидов из организма, снимая признаки отравления этанолом.
Цена: от 320 руб.
Форма выпуска: капли, таблетки для рассасывания.
Действующее вещество: антитела к мозгоспецифическому белку S-100; 1 г в 100 г капель, 3 мг в 1-ой таблетке; в упаковке 20, 40 или 100 таблеток и 25 мл во флаконе в виде капель.
Цена: от 243 руб.
Нормализует синтез нейрональной мембраны, восстанавливая функции мозговой структуры. Не даёт сформироваться алкогольной зависимости при постоянном употреблении спиртного.
Форма выпуска: порошок для растворения в воде, капли.
Действующее вещество: фибрегам, пиридоксин, экстракт артишока, экстракт пустырника, янтарная кислота.
Цена: от 990 руб.
Акция на : скидка 50%
Перейти на официальный сайт
Товар сертифицирован
Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.
ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства
ТЕТУРАМ
Лекарственные формы
таблетки 250мг
ФармГруппа
Средства для лечения алкоголизма
Международное непатентованное наименование
Дисульфирам
Порядок отпуска
Отпускается по рецепту
Состав
Активное вещество - дисульфирам.
Фармакологическое действие
Антиалкогольное. Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями. Быстро и полно абсорбируется в ЖКТ. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, который выделяется легкими.
Показания к применению
Хронический алкоголизм (профилактика рецидивов, отсутствие терапевтического эффекта от др. методов), хроническая никелевая интоксикация.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, тиреотоксикоз, сахарный диабет, резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, гипертоническая болезнь II-III стадий, сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, эрозия желудка, болезни печени и почек, психические заболевания, эпилептиформный синдром, полиневрит, глаукома, беременность. Ограничение к применению: возраст старше 60 лет, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама.
Побочное действие
Металлический привкус во рту, гепатит, нервно-психические расстройства, головная боль, полиневриты нижних конечностей, кожный зуд, крапивница.
Взаимодействие
Эффекты, в т.ч. нейротоксические, усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид, снижает (реакцию на алкоголь) - аскорбиновая кислота. Уменьшает свертываемость крови на фоне непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность дифенина.
Передозировка
Проявляется коматозным состоянием, коллапсом, различными неврологическими явлениями. Лечение симптоматическое.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Доза подбирается индивидуально, составляет, как правило, 0,25-0,5 г/сут. Подкожно и внутримышечно имплантируют по 8-10 таблеток.
Особые указания
Нет сведений.
Условия хранения
Список Б. В сухом месте.
Производители
Татхимфармпрепараты (Россия).
Фармакологическое действие
Средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола - ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.
Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ.
Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.
Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводитсяв виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит - диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). C max в плазме крови метил-ДТК достигается через 4 ч после приема дисульфирама, но максимальная ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы впервые наблюдается через 3 дня приема.
T 1/2 метил-ДТК составляет около 10 ч, при этом ингибирующая активность в отношении альдегид дегидрогеназы продолжается значительно дольше. Эффект, таким образом, может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.
При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови.
Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.
До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.
После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации.
Показания
Для приема внутрь: профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.
Для имплантации: лечение хронического алкоголизма, в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Режим дозирования
При приеме внутрь доза составляет 125-500 мг/сут, схема лечения определяется индивидуально.
При имплантации в подкожно-жировую клетчатку с помощью специальной методики вводят 800 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: металлический привкус во рту;редко - гепатиты.
Со стороны ЦНС: полиневриты нижних конечностей, нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол: коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга.
Противопоказания к применению
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия, нервно-психические заболевания; одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола, одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама; беременность, лактация; повышенная чувствительность к дисульфираму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений.
Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.
При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.
Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.
При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.
При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.
При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.
При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином - уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом - развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом - описан случай развития нарушения сознания и кататонии.
При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.
При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.
При одновременном применении с феназоном увеличивается T 1/2 феназона; с фенитоином - усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.
При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином - возможно усиление артериальной гипотензии.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применять у пациентов сзаболеваниями печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.