действующее вещество: isosorbide dinitrate;
1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг или 40 мг, или 60 мг изосорбида динитрата;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, тальк магния стеарат поливинилацетат; крахмал картофельный.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: таблетка белого цвета.
Верхняя сторона: плоская с фаской и линией разлома, гравировка: «IR» с одной стороны от линии разлома, с другой - «20» или «40», или «60».
Оборотная сторона: выпуклый, надпись «SCHWARZ PHARMA».
Фармакологическая группа
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.
Код АТХ C01D A08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
механизм действия
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ). Таким образом, стимулируется (цГМФ) -зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение их сократимости.
фармакодинамический
ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Действие изосорбида динитрата распространяется на периферические вены и артерии. Последний эффект, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом, снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).
Действие на артерии, а при более высоких дозах - на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца.
Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузку приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями.
Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда. Кроме того, нитраты расширяют просвет в месте эксцентричного стеноза, поскольку они имеют свойство противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохранившуюся гладкую мускулатуру коронарного сосуда в месте сужения. Кроме этого, нитраты ослабляют коронарный спазм.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.
Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем до сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.
Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения о эффект расслабления гладкой мускулатуры матки.
Фармакокинетика.
В пищеварительном тракте изосорбида динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой оболочки рта (начало терапевтического действия для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг наступает уже через соответственно 1 мин, 2 мин, 5 мин), максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается через 6 мин, 10 мин, 15 мин соответственно. В желудочно-кишечном тракте всасывания идет несколько медленнее (начало действия препарата через - 15-30 мин), время достижения максимальной концентрации (C max) - от 15 мин до 1-2 часов. Абсорбция активного вещества высока. Связывание с белками плазмы крови - 30%.
Эффект первого прохождения выше при пероральном применении.
ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 - 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 - 4-6 часов). Оба метаболитов фармакологической активностью.
биодоступность
Относительная биодоступность кардикет ® ретард при пероральном применении около 80% по сравнению с таковой у изосорбида динитрата в форме таблеток, которые не имеют пролонгированного действия.
После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30%.
Показания
Профилактика и длительное лечение стенокардии.
Противопоказания
Препарат противопоказан:
- повышенная чувствительность к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или к вспомогательному веществу;
- при острой недостаточности кровообращения (шок, сосудистый коллапс)
- при кардиогенном шоке (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
- при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- при констриктивном перикардите;
- при тампонаде сердца;
- при тяжелой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт.ст.);
- при выраженной анемии
- при тяжелой гиповолемии.
- Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил, тадалафил, варденафил (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы - риоцигуат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.
Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбида динитрата одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).
Применение препарата кардикет ® ретард с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.
Пациентам, недавно получавших терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.
Имеются сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.
Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в том числе с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат (ИСМН)).
Особенности применения
Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:
- при низком давлении наполнения, в т.ч. при остром инфаркте миокарда при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм. рт. в.;
- при аортальном и / или митральном стенозе;
- при ортостатической дисфункции
- при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно повышение. К настоящему времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина).
Препарат предназначен для лечения острых приступов стенокардии.
Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим препаратам группы нитратов (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки).
Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать лекарственные средства, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. Терапию ИСДН нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил), из-за повышения риска возникновения приступа стенокардии (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозогалактозна мальабсорбция.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического влияния на плод.
Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.
Учитывая то, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.
кормление грудью
Неизвестно, проникает изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью.
фертильность
Не существуют данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Даже при условии применения по назначению, препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.
Способ применения и дозы
Кардикет ® ретард 20 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата), интервал между приемом - 6:00.
Кардикет ® ретард 40 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
Кардикет ® ретард, 60 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
Пациенты пожилого возраста
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.
педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей сегодня не установлены.
способ применения
Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).
Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Поскольку кардикет ® ретард - матричные таблетки, в отдельных случаях может наблюдаться выделение с калом их матричного каркаса без действующего вещества.
Дети. Не применять детям.
Передозировка
Опыт, полученный в исследованиях на животных
У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг / кг.
Опыт применения препарата человеку:
симптомы:
- снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст.;
- бледность;
- потоотделение;
- слабое наполнение пульса
- тахикардия
- головокружение (ортостатические реакции при изменении положения тела)
- головная боль;
- астения
- слабость,
- головокружение
- тошнота
- рвота
- диарея
- относительно пациентов, принимавших другие органические нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;
- чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие мероприятия:
- прекратить прием препарата
- общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами гипотензии:
- предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и поднятыми ногами
- обеспечить поступление кислорода;
- увеличить объем плазмы (внутривенное вливание)
- провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии!).
Специальные мероприятия.
- В случае сильного снижения давления необходимо выполнить действия по его повышению;
- вазопрессорные (сосудосуживающие) препараты следует применять в случае, когда у пациента отсутствует адекватный эффект на жидкостную терапию.
- лечение метгемоглобинемии
- Восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим на выбор;
- применение кислорода (в случае необходимости);
- начать искусственную вентиляцию, замену крови (в случае необходимости).
- гемодиализ (при необходимости).
- реанимационные мероприятия
в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно следует принять реанимационных мероприятий.
Побочные реакции
Частоту побочных эффектов можно определить как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть определено из доступных данных).
При применении препарата возможны следующие побочные эффекты.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль («нитратный» головная боль); часто - головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия нечасто - усиление симптомов стенокардии.
Со стороны сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия нечасто - сосудистый коллапс (иногда сопровождается брадиаритмия и потерей сознания) неизвестно - гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, рвота очень редко - изжога.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - аллергические кожные реакции (например высыпания), приливы; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона неизвестно - эксфолиативный дерматит.
Общие нарушения: часто - астения.
При применении органических нитратов сообщалось о тяжелых гипотензивные реакции, сопровождающиеся тошнотой, рвотой, ощущением беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением.
Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.
Увеличение дозы и / или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствии эффекта.
Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции
Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции после регистрации препарата имеет большое значение. Это позволяет осуществлять длительный мониторинг польза / риск этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательные реакции через национальную систему сообщений.
Срок годности
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте.
Кардикет ® ретард, таблетки пролонгированного действия, по 20 мг и кардикет ® ретард, таблетки пролонгированного действия, 40 мг: не требует специальных условий хранения.
Кардикет ® ретард, таблетки пролонгированного действия, по 60 мг хранить при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Ейсика Фармасьютикалз ГмбХ, Германия.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Альфред-Нобель-штр. 10 40789 Монхайм на Рейне, Германия.
Кардикет: инструкция по применению и отзывы
Кардикет – препарат, применяемый для купирования и предупреждения приступов стенокардии, а также лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемической болезни сердца.
Форма выпуска и состав
Кардикет выпускают в форме таблеток пролонгированного действия: белые, круглые, с одной стороны – выпуклые, с надписью «SCHWARZ PHARMA», с другой – плоские, с риской, фаской и гравировкой: под риской (в зависимости от дозы) – «20», «40» или «60», над риской – «IR» (по 10 шт. в блистрах, по 2 или 5 блистеров в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: изосорбида динитрат – 20, 40 или 60 мг;
- Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, стеарат магния, картофельный крахмал, поливинилацетат.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором, который воздействует преимущественно на венозные сосуды. Отличается антиангинальным и гипотензивным эффектами. Механизм действия обусловлен основным эндотелиальным релаксирующим фактором – высвобождением оксида азота в эндотелии сосудов, вследствие чего активируется внутриклеточная гуанилатциклаза и повышается уровень циклического гуанозинмонофосфата (медиатора вазодилатации). Циклический гуанозинмонофосфат стимулирует цГМФ-зависимую протеинкиназу, что нарушает фосфорилирование отдельных белков гладкомышечных клеток (в том числе легкой цепи миозина). Данный эффект приводит к снижению сократимости и расслаблению гладких мышц сосудов.
Изосорбида динитрат действует на периферические вены и артерии. Вследствие расслабления вен снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка), что приводит к уменьшению давления наполнения левого желудочка. В меньшей степени происходит расширение артериальных сосудов, что приводит к снижению артериального давления и уменьшению общего периферического сопротивления сосудов (постнагрузка).
Вследствие уменьшения пред- и постнагрузки снижается потребление кислорода миокардом.
Препарат перераспределяет коронарный кровоток в пользу субэндокардиальных зон, в особенности при атеросклерозе коронарных артерий (главным образом крупных). Вследствие вазодилатации коллатеральных артерий может улучшаться кровоснабжение миокарда. Препарат снижает потребление кислорода миокардом, улучшает транспорт кислорода к ишемизированным участкам, уменьшает зону повреждения миокарда.
При хронической сердечной недостаточности изосорбида динитрат улучшает гемодинамику как при физической нагрузке, так и в состоянии покоя.
После приема Кардикета происходит снижение притока крови к правому предсердию, что способствует уменьшению давления в малом круге кровообращения, а также регрессии симптомов, наблюдающихся при отеке легких.
Изосорбида динитрат способствует расширению сосудов головного мозга и твердой мозговой оболочки, вследствие чего могут наблюдаться головные боли.
Использование данного вещества приводит к расслаблению гладких мышц бронхов, моче- и желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта.
Как и к прочим нитратам, к изосорбида динитрату развивается перекрестная толерантность. Чувствительность к Кардикету быстро восстанавливается после отмены и перерыва в лечении. Для предотвращения возникновения толерантности следует придерживаться ежедневного, предпочтительно ночного «безнитратного интервала» на протяжении 8–12 часов. Для большинства пациентов такое лечение является более эффективным в сравнении с непрерывной терапией.
Фармакокинетика
При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. В сравнении с обычными таблетками относительная биодоступность препарата с пролонгированным действием при пероральном приеме составляет свыше 80%. Эффект проявляется через 0,25–0,5 ч, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 15 минут до 1–2 ч. В результате метаболизма в печени образуются два основных активных метаболита: изосорбид-2-мононитрат с периодом полувыведения от 1,5 до 2 ч и изосорбид-5-мононитрат с периодом полувыведения от 4 до 6 ч. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов).
Показания к применению
- Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
- Продолжительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии;
- Вторичная профилактика инфаркта миокарда и терапия при сохраняющейся стенокардии (одновременно с другими лекарственными средствами).
Противопоказания
- Геморрагический (апоплексический) инсульт;
- Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс, шок);
- Тяжелый стеноз (митральный и/или аортальный);
- Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
- Выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 90 мм рт.ст.);
- Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
- Черепно-мозговые травмы;
- Гиповолемия;
- Одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (такими как сильденафил, тадалафил или варденафил), поскольку эти препараты потенцируют гипотензивное действие нитратов;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность приема Кардикета для этой возрастной группы больных не установлены);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительными противопоказаниями к проведению терапии являются:
- Выраженная анемия;
- Токсический отек легких;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (из-за возможного риска учащения приступов стенокардии);
- Тампонада сердца;
- Кровоизлияние в мозг;
- Констриктивный перикардит.
Согласно инструкции, Кардикет следует принимать с осторожностью и под тщательным врачебным контролем: пожилым пациентам, а также больным со склонностью к нарушениям регуляции кровообращения из-за пониженного артериального давления (при ортостатических нарушениях регуляции кровообращения), с выраженной печеночной недостаточностью (из-за риска развития метгемоглобинемии), тяжелой почечной недостаточностью, гипертиреозом, повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта, синдромом мальабсорбции, заболеваниями, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.
Кормящим и беременным женщинам принимать Кардикет можно только в случаях, когда предполагаемая польза для здоровья матери выше возможного риска для ребенка и/или плода.
Инструкция по применению Кардикета: способ и дозировка
Кардикет принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки не следует. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.
Режим дозирования определяется показаниями и лекарственной формой:
- 20 мг: 2 раза в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 3 раз в день;
- 40 мг: 1 раз в день по 1 таблетке либо 2 раза в день по 1/2 таблетки. При необходимости Кардикет можно принимать 2 раза в день по 1 таблетке (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой);
- 60 мг: 1 раз в день по 1 таблетке. При необходимости возможно увеличение кратности приема препарата до 2 раз в день (вторую таблетку рекомендуется принять в течение 8 часов после приема первой).
Лечение нужно начинать с минимальных доз. Увеличивать дозу до наиболее эффективной следует постепенно. Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально. Кардикет предназначен для длительной терапии, и резко прерывать прием Кардикета без указания врача не следует.
Побочные действия
Во время приема Кардикета могут наблюдаться следующие нарушения:
- Сердечно-сосудистая система: в начале лечебного курса может возникать «нитратная» головная боль, которая обычно проходит самостоятельно в течение нескольких дней. Иногда при первом приеме Кардикета или при повышении дозы наблюдается выраженное понижение артериального давления, особенно, когда больной встает с постели, что может сопровождаться заторможенностью, тахикардией, а также чувством слабости и головокружением. В редких случаях при выраженном понижении артериального давления могут усиливаться признаки стенокардии (парадоксальное усиление приступов стенокардии). В крайне редких случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, сопровождающиеся синкопе (внезапной потерей сознания) и брадикардией;
- Центральная нервная система: скованность, нечеткость зрения, сонливость, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям (особенно в начале курса терапии); редко – ишемия мозга;
- Пищеварительная система: редко – отрыжка, тошнота, сухость во рту, рвота, боль в животе;
- Аллергические реакции: кожная сыпь;
- Прочие: эксфолиативный дерматит, развитие толерантности (включая перекрестную к другим нитратам), гиперемия кожи лица.
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение артериального давления с вазодилатацией, головная боль, рефлекторная тахикардия. Возможно появление бледности, «нитевидного» пульса, повышенного потоотделения, слабости, головокружения (включая постуральное), тошноты, рвоты, гиперемии кожи, диареи. При приеме в высоких дозах (свыше 20 мг на 1 кг массы тела) существует риск возникновения цианоза, метгемоглобинемии, тахипноэ, диспноэ (вследствие образования нитрит-ионов из-за метаболизма изосорбида мононитрата), чувства тревоги, потери сознания, остановки сердца. Вероятно, эти симптомы могут являться следствием передозировки изосорбида динитрата. В случае приема очень высоких доз Кардикета возможно повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. Хроническая передозировка может вызвать повышение метгемоглобина.
Терапия: при наличии симптомов передозировки пероральный прием Кардикета следует прекратить, назначить промывание желудка, активированный уголь.
В случае состоянии шока и/или выраженного снижения артериального давления требуется поместить пациента в горизонтальное положение, приподнять ноги и обеспечить проведение мероприятий по восстановлению объема циркулирующей крови (ОЦК). Для улучшения кровообращения в исключительных случаях допускается проводить инфузии допамина и/или норэпинефрина (норадреналина). Противопоказано введение адреналина (эпинефрина) и аналогов.
При метгемоглобинемии назначаются:
- аскорбиновая кислота – перорально (1 г) либо внутривенно в виде натриевой соли [от 0,1 до 0,15 мл/кг 1% раствора (до 50 мл)];
- гемодиализ, оксигенотерапия, обменное переливание крови.
Особые указания
Для купирования приступов стенокардии Кардикет применять не следует.
В период терапии необходимо контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений.
При длительном непрерывном приеме Кардикета возможно развитие толерантности, а также развитие перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам группы нитратов. Для предотвращения уменьшения его эффективности нужно избегать постоянной терапии с применением высоких доз.
При острой сердечной недостаточности или остром инфаркте миокарда Кардикет нужно принимать только при тщательном клиническом наблюдении за пациентом.
У больных с первичными легочными заболеваниями во время терапии может развиться временная гипоксемия. При ишемической болезни сердца это может привести к развитию транзиторной ишемии миокарда.
Чтобы избежать учащения приступов стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены терапии.
В случае развития приступа стенокардии для его купирования необходимо дополнительно применять нитраты быстрого действия.
Для профилактики нежелательного понижения артериального давления дозу Кардикета следует подбирать индивидуально.
Во время терапии возможно понижение артериального давления и развитие головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в вертикальное положение, на фоне употребления этанола, при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду, а также усиление стенокардии при резком понижении артериального давления, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные реакции»).
Интенсивность головной боли можно уменьшить понижением дозы Кардикета и/или одновременным приемом содержащих ментол средств (например, валидола).
При частом применении Кардикета без перерывов может развиться привыкание, которое требует повышения дозы. Для предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно в течение 8-12 часов соблюдать «безнитратный интервал», предпочтительнее в ночное время. У большинства больных такой способ приема препарата является более эффективным, чем непрерывная терапия.
Если на фоне приема Кардикета сухость во рту или нечеткость зрения сохраняются или сильно выражены, терапия должна быть прекращена.
В период лечения употребление алкоголя необходимо исключить.
При применении Кардикета от вождения автотранспорта и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, нужно воздерживаться.
Применение при беременности и лактации
При лечении беременных и кормящих препарат следует применять с осторожностью.
Поскольку клинические исследования применения Кардикета в период беременности не проводились, использовать препарат во время вынашивания допускается только в тех случаях, когда потенциальный риск для плода меньше предполагаемой пользы для матери. При этом должен быть обеспечен тщательный контроль состояния беременной и плода.
Имеется информация об экскретировании нитратов в грудное молоко, однако точная концентрация изосорбида динитрата и его метаболитов в грудном молоке не определялась. Есть данные о возможности развития у младенцев метгемоглобинемии, поэтому прием Кардикета в период грудного вскармливания следует осуществлять с осторожностью.
Применение в детском возрасте
Запрещено применять Кардикет для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью.
При нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности Кардикет следует применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Кардикета не требуется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Кардикета с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Бета-адреноблокаторы, другие сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры), гипотензивные лекарственные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы фосфодиэстеразы 5, применяющиеся при лечении эректильной дисфункции, трициклические антидепрессанты и нейролептики, хинидин, новокаинамид, а также этанол: усиление гипотензивного действия изосорбида динитрата;
- Дигидроэрготамин: увеличение его концентрации в крови и, таким образом, усиление гипотензивного действия;
- Симпатомиметические средства, альфа-адреноблокаторы: снижение антиангинального действия изосорбида динитрата;
- М-холиноблокаторы (атропин): увеличение вероятности повышения внутриглазного давления;
- Вяжущие, адсорбирующие и обволакивающие средства: уменьшение всасывания изосорбида динитрата в желудочно-кишечный тракт.
При лечении ишемической болезни сердца рационально применять Кардикет одновременно с амиодароном и другими лекарственными средствами, такими как блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин, верапамил), пропранолол.
Улучшению коронарного кровообращения способствует комбинированное применение Кардикета и ацетилсалициловой кислоты.
Аналоги
Аналогами Кардикета являются: Нитросорбид , Нитросорбид-Русфар, Изокет , Изодинит, Изо-мик, Дикор Лонг.
Сроки и условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
белого цвета, круглые, с одной стороны плоские, с фаской и риской, с гравировкой "IR" над риской и "20" - под риской; с другой стороны выпуклые, с гравировкой "SCHWARZ PHARMA".
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинила ацетат, крахмал картофельный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Таблетки пролонгированного действия белого цвета, круглые, с одной стороны плоские, с фаской и риской, с гравировкой "IR" над риской и "60" - под риской; с другой стороны выпуклые, с гравировкой "SCHWARZ PHARMA".
Вспомогательные вещества: лактоза, сахарные шарики, поли (О-этил) целлюлоза, тальк, шеллак.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиангинальный препарат, органический нитрат.
Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя, таким образом, вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное диастолическое давление и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).
Препарат характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.
Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетках и капсулах пролонгированного действия, быстро поступает в кровоток. В результате этого, препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.
Начало действия препарата отмечается через 15-30 мин.
Фармакокинетика
Капсулы после приема внутрь растворяются в желудке в течение нескольких минут. Содержимое гранул с активным веществом, высвобождается постепенно на протяжении нескольких часов.
Всасывание и распределение
После приема внутрь изосорбида динитрат быстро всасывается. Биодоступность – 22% (эффект "первого прохождения" через печень). C max достигается 15 минут -1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови – 30%.
Метаболизм и выведение
Т 1/2 составляет 12 ч.
Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов - изосорбид-5-мононитрата (Т 1/2 составляет 4-6 ч) и изосорбид-2-мононитрата (Т 1/2 – 1.5-2 ч). Выводится с мочой (почти полностью в виде метаболитов).
Дозировка
Таблетки пролонгированного действия 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.
Таблетки пролонгированного действия 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Таблетки пролонгированного действия 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.
Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Препарат предназначен для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, перспирация, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии – в/в 1% раствор метиленового синего 1-2 мг/кг массы тела. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Лекарственное взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного действия Кардикета при одновременном приеме с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными лекарственными средствами, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы 5, применяющимися для лечения эректильной дисфункции, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом , хинидином, а также этанолом.
Одновременное применение Кардикета с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие.
При одновременном применении симпатомиметических средств, альфа-адреноблокаторов возможно снижение антиангинального действия препарата Кардикета.
При частом применении без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозы.
С целью предотвращения возникновения толерантности рекомендуется соблюдать ежедневный, предпочтительно ночной "безнитратный интервал" в течение 8-12 ч. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение.
Если на фоне приема препарата нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или выражены сильно, лечение должно быть прекращено.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период терапии Кардикетом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при выраженной почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат при выраженной печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Кардикет – это антиангинальный лекарственный препарат, который применяется для профилактики приступов стенокардии при длительной терапии ишемической болезни сердца.
Применение данного препарата помогает уменьшать потребность в кислороде миокарда, снижая пост- и преднагрузки. Действие лекарства способно уменьшать приток крови к предсердию, что снижает давление в малом круге и уменьшает проявление нежелательных симптомов при отеке легкого.
На этой странице вы найдете всю информацию о Кардикет: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Кардикет. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.
Клинико-фармакологическая группа
Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Цены
Сколько стоит Кардикет? Средняя цена в аптеках находится на уровне 60 рублей.
Форма выпуска и состав
Круглые белые таблетки с длительным лечебным эффектом. На одной стороне - плоский срез с индикацией IR над риской и цифрами «20, 40 или 60» ниже риски, которые обозначают количество динитрат изособрида в миллиграммах. Другая сторона – выпуклая, с обозначением компании-производителя SCHWARZ PHARMA.
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: изосорбида динитрат – 20, 40 или 60 мг;
- Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, стеарат магния, картофельный крахмал, поливинилацетат.
В упаковке из картона размещают 2 или 4 блистера с ячейками для 10 таблеток. Твердые желатиновые капсулы с длительным лечебным эффектом темно-бежевого цвета, заполненные белыми и желтоватыми гранулами, не имеющими запаха. В упаковку помещают 2 блистера, в каждом – 10 таблеток.
Фармакологический эффект
Антиангинальный препарат, органический нитрат. Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием этого является повышение уровня цГМФ, медиатора вазодилатации.
Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, к препарату развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к препарату быстро восстанавливается.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.
Начало действия после приема внутрь препарата в форме капсул ретард – 15-40 мин, максимум действия – 8 ч, длительность действия – 18 ч.
Показания к применению
- Для купирования состояния после острого ,
- Гипертензия в малом круге обращения крови,
- В целях профилактики ангинозных приступов,
- Для профилактики инфаркта миокарда (применяется Кардикет пролонгированного действия),
- Лечение ишемической болезни сердца продолжительное время для предупреждения приступов стенокардии,
- При спазме коронарных артерий (обязательное использование сердечного катетера),
- Спазмы периферических артерий (например, ангиоспастический ретинит либо облитирующий эндартериит),
Так же применяется как часть комплексного (применяется совместно с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами и др.).

Противопоказания
Противопоказаниями к применению лекарственного средства являются:
- Гиповолемия;
- Геморрагический инсульт;
- Детский и подростковый возраст до 18 лет;
- Выраженная артериальная гипотензия;
- Тяжелый аортальный и/или митральный стеноз;
- Черепно-мозговая травма;
- Острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс, шок);
- Одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5;
- Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
- Закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
- Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
Относительные противопоказания Кардикета:
- Выраженная анемия;
- Токсический отек легких;
- Тампонада сердца;
- Кровоизлияние в мозг;
- Констриктивный перикардит;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
С осторожностью и при тщательном врачебном наблюдении препарат назначают пациентам пожилого возраста, а также в случаях:
- Гипертиреоза;
- Повышенной перистальтики желудочно-кишечного тракта;
- Синдрома мальабсорбции;
- Выраженной печеночной недостаточности;
- Тяжелой почечной недостаточности;
- Заболеваний, сопровождающихся повышением внутричерепного давления;
- Склонности к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого артериального давления (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).
Применение при беременности и лактации
Беременным и кормящим матерям кардикет назначается лишь в том случае, если предполагаемые положительные эффекты для женщины превалируют над потенциальными рисками для плода (ребенка).
Инструкция по применению
В инструкции по применению указано, что Кардикет принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Для того чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.
- Таблетки пролонгированного действия 20 мг назначают по 1 таб. 2 раза/сут. При повышении потребности в препарате дозу можно увеличить до 1 таб. 3 раза/сут.
- Таблетки пролонгированного действия 40 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут или по 1/2 таб. 2 раза/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
- Таблетки пролонгированного действия 60 мг в начале лечения назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1 таб. 2 раза/сут. Вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
- Препарат в форме капсул пролонгированного действия назначают по 120 мг 1 раз/сут.
Рекомендуется начинать лечение с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Препарат предназначен для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.
Побочные эффекты
В отзывах о Кардикете есть сообщения о том, что во время терапии препаратом могут возникать побочные реакции со стороны органов и систем организма:
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, сухость во рту, рвота, отрыжка, боли в эпигастрии.
- Центральная нервная система: ухудшение зрения, сонливость, скованность, замедление психофизических реакций, ишемические нарушения;
- Могут возникать аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, покраснений, эксфолиативного дерматита.
- Сердечно-сосудистая система: в начале терапии могут возникать нитратные головные боли, которые исчезают через несколько дней регулярного приема медикамента. Возможны учащения частоты сердечных сокращений, гипотензия, ортостатический коллапс, ощущение слабости, заторможенность, парадоксальная брадикардия и стенокардия, потеря сознания на фоне урежения сердцебиения;
Возможно также развитие привыкания к препарату, что приводит к снижению его терапевтической эффективности.
Передозировка
При приеме внутрь слишком больших доз лекарства у пациента развиваются симптомы передозировки:
- Потеря сознания;
- Тошнота;
- Тахикардия;
- Одышка;
- Развитие паралича и комы;
- Нарушение дыхательной функции;
- Сильное головокружение, развитие коллапса;
- Синюшность конечностей и носогубного треугольника;
- Диарея и неукротимая рвота, в результате чего у пациента быстро развиваются нарушения водно-солевого баланса.
При первых симптомах передозировки пациента необходимо срочно доставить в больницу. Лечение заключается в промывании желудка и проведении симптоматической терапии. Специфического антидота нет.
Особые указания
- Кардикет нельзя применять для купирования приступов стенокардии.
- Препарат может влиять на способности к вождению автотранспорта, поэтому в период лечения стоит отказаться от потенциально опасных видов деятельности.
- Действие препарата, нарушающее концентрацию внимания, значительно усиливается параллельно с приемом алкоголя, поэтому от алкоголя также необходимо отказаться на период лечения.
- При приеме препарата у больных с первичными легочными заболеваниями может возникать временная гипоксемия, что связано с относительным перераспределением кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к возникновению транзиторной ишемии миокарда.
- При постоянной непрерывной терапии в высоких дозах возможно развитие толерантности, а также развитие перекрестной толерантности к другим лекарственным средствам группы нитратов.
Лекарственное взаимодействие
- Всасывание кардикета из желудка уменьшают обволакивающие и вяжущие препараты.
- Одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой улучшает кровообращение в коронарных сосудах.
- Повышение внутриглазного давления возможно при комбинации кардикета с атропином или другими М-холиноблокаторами.
- В комбинации с дигидроэрготамином усиливается гипотензивное действие последнего за счет повышения его концентрации в крови. Снижение антиангинального эффекта кардикета может произойти при совместном применении с симпатомиметиками и альфа-адреноблокаторами.
- Наиболее рациональной в терапии ишемической болезни сердца комбинацией является совместный прием кардикета с нифедипином, пропранололом, амиодароном.
- При совместном назначении с другими вазодилататорами, средствами для снижения артериального давления, блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, этанолом, хинидином, адреноблокаторами, ингибиторами фермента фосфодиэстеразы 5 типа, новокаинамидом, препаратами для лечения импотенции гипотензивный эффект кардикета потенцируется.
Согласно принятой медицинской терминологии, Кардикет – это вазодилатирующее лекарство с активным компонентом изосорбидом динитратом. Оно применяется в терапии для предупреждения заболеваний сердца, имеет пролонгированное действие. Препарат выпускается немецкой фармацевтической компанией Шварц Фарм.
Состав и форма выпуска
Кардикет (Cardiket) выпускается в форме таблеток. Их состав:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Активный компонент состава изосорбида динитрат является периферическим вазодилататором с влиянием преимущественно на венозные сосуды. Он оказывает антиангинальный и гипотензивный эффекты. Механизм работы препарата связан с высвобождением оксида азота (фактора эндотелиального расширения) в эндотелии сосудов, который активирует внутриклеточную гуанилатциклазу и повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата.
Последний компонент стимулирует зависимый от него фермент протеинкиназу, которая нарушает фосфорилирование белков гладкомышечных клеток, включая миозин. Лекарство воздействует на периферические артерии, вены. Расслабление последних приводит к снижению преднагрузки (венозного возврата к сердцу) и понижению давления левого желудочка.
Общий эффект действия препарата заключается в снижении потребления кислорода миокардом. Также Кардикет способствует перераспределению коронарного кровотока в субэндокардиальные зоны, особенно при атеросклерозе крупных коронарных артерий. Вазодилатация коллатеральных сосудов приводит к улучшению кровоснабжения миокарда и уменьшению зоны его повреждения. При регулярном применении таблетки повышают гемодинамику.
Прием Кардикета понижает кровоприток к правому предсердию. Симптомы при отеке легких подвергаются регрессу. Препарат расширяет сосуды твердой мозговой оболочки и головного мозга (что может закончиться головной болью). Средство относится к нитратам, поэтому к нему может развиваться перекрестная толерантность. Чтобы она не появлялась, рекомендуется соблюдать ночной продолжительный безнитратный интервал (8-12 часов).
Такая терапия эффективнее, чем непрерывное лечение. При пероральном приеме таблетки быстро всасываются в желудке, обладают 80%-ной биодоступностью, начинают действовать через 15 минут, достигают максимума в крови через полчаса. Метаболизм активного вещества происходит в печени, образуются активные метаболиты изосорбид-2-мононитрат и изосорбит-5-мононитрат, которые выводятся почками. Период полувыведения составляет 1,5-6 часов.
От чего помогает Кардикет
Инструкция по применению Кардикета включает сведения о показаниях к его использованию. К ним относятся:
- лечение инфарктов миокарда, ангиозных приступов, ишемической болезни сердца;
- хроническая сердечная недостаточность (в комплексном лечении с прочими препаратами – сердечными гликозидами, диуретиками, но не Варденафилом);
- профилактика приступов стенокардии при длительном лечении ишемии;
- вторичная профилактика инфаркта миокарда.
Способ применения и дозировка
Принимать Кардикет Ретард нужно после консультации с врачом. Таблетки запрещено разжевывать, их запивают большим количеством воды. Суточной дозой препарата является 60-80 мг, разделенных на 1-3 приема. При дозировке 20 мг назначают по таблетке дважды в сутки. Лечение начинается с меньшей дозы и постепенно увеличивается. Резко бросать прием средства запрещено. Для поддержания терапевтического эффекта вторая таблетка принимается не позже 6-8 часов после приема первой. При недостаточности эффекта доза увеличивается до 1 шт. каждые 6 часов (трижды в день).
Таблетки 40 мг принимаются по штуке ежедневно, при недостаточности эффекта дозу повышают вдвое. Таблетки 60 мг употребляются в начале лечения по одной штуке ежесуточно, затем дозировка может увеличиваться вдвое. Инструкция предупреждает, что лекарство не используется для купирования приступов стенокардии (для этого существуют быстродействующие нитраты). Другие особые указания:
- При остром инфаркте или сердечной недостаточности препарат принимается только под тщательным наблюдением пациента врачом.
- Во время лечения может понижаться давления, появляться головокружение при резком вставании или переходе из лежачего в сидячее состояние. Причинами недомогания становятся прием алкоголя, жаркая погода, выполнение физических упражнений. При резком снижении давлении может усилиться стенокардия.
- Чтобы к Кардикету не развилась толерантность, рекомендуется отменять на 1-2 дня прием средства или после 3-6 недель регулярного приема делать перерывы на 3-5 суток, заменяя на другой антиангинальный медикамент.
- Применение средства у беременных женщин и кормящих матерей назначается с осторожностью. В детском возрасте прием препарата запрещен.
- В пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.
Лекарственное взаимодействие
В инструкции по применению описано лекарственное взаимодействие средства с прочими препаратами. Комбинации и последствия:
- Кардикет с осторожностью сочетается с Варденафилом, вазодилататорами, Силденафилом, блокаторами кальциевых каналов, Тадалафилов, трициклическими антидепрессантами, Дигидроэрготамином, алкоголем, Новокаинамидом, адреноблокаторами, Хинидином, гипотензивными средствами, нейролептиками, сапроптеринсодержащими лекарствами, Нитроглицерином.
- Снизить антиангинальный эффект средства могут симпатомиметики, альфа-адреноблокаторы. Эффективность препарата уменьшают обволакивающие желудок медикаменты, потому что замедляют всасывание действующего вещества в системный кровоток.
- Сочетание Кардикета с Атропином или другими м-холиноблокаторами может усилить риск повышения внутриглазного давления.
- Препарат сочетается с Пропранололом, Нифедипином, Рибоксином, Амиодароном, Панангином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
- Ускорить метаболизм изосорбида мононитрата могут барбитураты. Средство снижает эффект вазопрессорных медикаментов.

Побочные действия
Препарат Кардикет может вызывать побочные действия. В инструкции указывается на возможные последствия:
- головная боль, слабость, сонливость, замедленность реакций, головокружение, обморок;
- снижение давления, ишемия, брадикардия, стенокардия, ортостатическая гипотензия, коллапс;
- сухость во рту, абдоминальная боль, отрыжка, тошнота, рвота, изжога;
- покраснение лица, сыпь на коже, аллергия, ангионевротический отек;
- астения, беспокойство, бледность, повышенное потоотделение;
- преходящая гипоксемия, гипоксия миокарда.
Передозировка
При превышении приема дозы Кардикета развиваются выраженное снижение давления, ортостатическая вазодилатация, потеря сознания, коллапс. Признаками передозировки являются бледность, тошнота, понос, респирация, покраснение кожи, нитевидный пульс, повышенное потоотделение, головокружение, слабость, рвота. Осложнениями становятся аноксия, кома, метгемоглобинемия, тахипноэ, цианоз, диспноэ, тревога, остановка сердца.
При подозрении на передозировку назначается промывание желудка, прием активированного угля. Пациента кладут на спину, приподнимают ноги. В исключительных случаях делают инфузии норэпинефрина или допамина. Введение адреналина противопоказано. При развитии метгемоглобинемии внутрь дают аскорбиновую кислоту или внутривенно вводят натриевую соль витамина С, проводят гемодиализ, оксигенотерапию, обменное переливание крови.
Противопоказания
Препарат с осторожностью назначается при тампонаде сердца, анемии, токсическом отеке легких, хронически низком давлении, гипертиреозе, констриктивном перикардите, в возрасте до 18 лет, при беременности, лактации, недостаточном или неполноценном питании. Согласно инструкции, противопоказаниями к применению являются:
- лекарственная аллергия;
- пониженное давление;
- обструктивная кардиомиопатия;
- шок, сосудистый коллапс;
- глаукома;
- повышенное внутричерепное или внутриглазное давление;
- стеноз;
- гиповолемия;
- геморрагический инсульт;
- острый инфаркт миокарда;
- одновременный прием с Варденафилом или прочими ингибиторами фосфодиэстераз;
- недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- уменьшение объема циркулирующей крови.
Условия продажи и хранения
Кардикет относится к рецептурным препаратам, который следует хранить вдали от детей при комнатной температуре не дольше пяти лет.
Чем можно заменить Кардикет
Найти аналог Кардикета можно среди средств с подобным составом или другим, но одинаковым терапевтическим эффектом. Заменителями медикамента являются:
- Нитросорбид – сосудорасширяющие таблетки на основе изосорбида динитрата;
- Изокет – антиангинальные спрей и концентрат для инъекционного раствора, содержащие динитрат изосорбида;
- Нитроглицерин – венодилатирующие таблетки, раствор и спрей с одноименным активным компонентом;
- Эринит – коронарорасширяющие таблетки, содержащие пентаэритритила тетранитрат;
- Моносан – вазодилатирующие таблетки на основе изосорбида мононитрата;
- Нитроминт – гипотензивный аэрозоль, содержащий нитроглицерин.