Один пакетик содержит: активное вещество:
ацетилцистеин 200 мг; вспомогательные вещества:
аспартам (Е 951) 25 мг, бетакаротен 1 % раствор 12,3 мг, ароматизатор апельсиновый 100 мг, сорбитол (Е 420) 662,7 мг.
Состав смеси бетакаротена 1%:
бетакаротен кристаллический 10 мг, DL-альфа-токоферол 1 мг, аскорбат натрия кристаллический 10 мг, триглицериды средней цепи 155 мг, гуммиарабик 330 мг, сахароза 150 мг, мальтодекстрин 342 мг, диоксид кремния 2 мг.
Состав ароматизатора апельсинового:
концентрированная жидкая основа: эфирное масло сладкого апельсина 1-3 %, ацетальдегид 0,03-0,05 %, линалоол 0,02-0,04 %, этилизобутират 0,01-0,02%, цитраль 0,01-0,02 %, этил-2-метилбутират 0,01-0,02 %, этил ацетат 0,01-0,02 %, деканаль 0,01-0,02%, линалилацетат 0,01-0,02 %; носители: декстроза 73-76 %, мальтодекстрин 9-11 %, лактоза 7-9%, гуммиарабик Е 414 4-6%.
Описание
Гранулы бело-желтого цвета с оранжевыми включениями с характерным апельсиновым, слегка сернистым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.
АТС код: R05CB01.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Флуимуцил содержит действующее вещество ацетилцистеин - производное цистеина с реакционноспособной свободной SH-группой, который обладает как муколитическими, так и антиоксидантными свойствами.
Муколитическая активность ацетилцистеина основана на способности SH-группы ослаблять дисульфидные связи в мукопротеинах.
Антиоксидантные свойства Флуимуцила обусловлены инактивацией электрофильных и окислительных соединений непосредственно ацетилцистеином и косвенно глютатионом. Посредством цистеина ацетилцистеин делает возможным внутренний синтез прекурсора эндогенного глютатиона с дальнейшим увеличением поступления эндогенного глютатиона.
Ацетилцистеин является источником цистеина - основного предшественника синтеза глютатиона, увеличивает эндогенные запасы глютатиона.
Экзогенные и эндогенные окислители, которые нейтрализуются ацетилцистеином и глютатионом, участвуют в патогенезе воспалительных заболеваний дыхательных путей.
Клиническая эффективность
Флуимуцил разжижает вязкий секрет дыхательных путей, улучшает отхаркивание, смягчает кашлевой рефлекс и облегчает дыхание.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и полностью абсорбируется.
Биодоступность свободного ацетилцистеина составляет около 10 %, что связано с явным пресистемным метаболизмом.
После приема достаточно высокой дозы 30 мг/кг массы тела, пик концентрации ацетилцистеина (свободного и связанного) в плазме составляет около 67 нмоль/мл с T max 0,75-1 часа.
После применения 600 мг ацетилцистеина в лекарственной форме таблетки, пик концентрации в плазме (Сmax) общего ацетилцистеина (свободного и связанного) составляет 3,40 μг/мл (20,83 нмоль/мл) с, Т max 0,71 ч (43 минуты). AUC (площадь под кривой) равна 10,06 μг×ч/мл.
Прием пищи на системную биодоступность при внутреннем применении ацетилцистеина не изучался.
Распределение
Ацетилцистеин находится в организме, как в свободной форме, так и обратимо связанной с белками плазмы дисульфидными связями.
Ацетилцистеин, в основном, распределяется во внеклеточной водной среде. Он находится большей частью в печени, почках, легких и бронхиальной слизи.
Метаболизм
Биотрансформация начинается сразу после приема препарата: в результате эффекта первого прохождения ацетилцистеин деацетилируются в стенке кишечника и печени до L-цистеина, так же активного, а затем метаболизируется до неактивных соединений.
Выделение
Приблизительно 30% введенной дозы выводится непосредственно с мочой.
Основные метаболиты - цистин и цистеин, также в небольших количествах выделяются таурин и сульфаты. Исследования по выделению фракции, неочищенной почками, отсутствуют.
У 6 испытуемых при внутривенном введении 200 мг ацетилцистеина период полувыведения составлял 1,95 (0,95-3,57) часов для восстановленных форм и 5,58 (4,1-9,5) для общего ацетилцистеина. При пероральном приеме таблетки шипучей, содержащей 400 мг ацетилцистеина, период полувыведения общего ацетилцистеина составил 6,25 (4,59-10,6) часов.
Исследования фармакокинетики у пациентов с нарушениями функции печени показали увеличение до 62% площади под кривой «концентрация-время» в сыворотке и 30 % уменьшение клиренса.
Плазменный клиренс ацетилцистеина мало зависит от почечной функции.
Показания для применения
Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся образованием вязкой, трудноотделяемой мокроты: острый и хронический бронхит, ларингит, синусит, трахеит, грипп, бронхиальная астма и (как дополнительное лечение) муковисцидоз.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Стандартная доза при острых заболеваниях
Детям от 2 до 12 лет: по 200 мг 2 раза в день,
Взрослым и детям старше 12 лет: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Продолжительность курса лечения следует устанавливать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней.
Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение
По 400-600 мг в день, разделенные на один или несколько приемов, максимальная продолжительность курса лечения - от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образовании секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, рекомендуется пересмотр диагноза для исключения других заболеваний, например, возможных злокачественных заболеваний респираторных путей.
Муковисцидоз
Взрослым и детям с 6 летнего возраста: по 200 мг 3 раза в день или 600 мг за один прием 1 раз в день.
Содержимое пакета растворяют в одном стакане холодной или теплой воды.
Готовый раствор лекарственного средства не рекомендуется смешивать с другими препаратами.
Слабый серный запах, который может появиться при вскрытии пакета, быстро улетучивается и не оказывает влияния на эффективность препарата.
Препарат принимают независимо от приема пищи, о взаимодействии препарата с пищей не сообщалось.
При пропуске очередного приема препарата следует принять пропущенную дозу и далее продолжить прием препарата по схеме. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
Пациентам с нарушением функции печени и почек
, как правило, не требуется корректировка дозы препарата. Этой группе пациентов рекомендуется применять препарат с осторожностью под строгим контролем врача.
Побочное действие
Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы во время многолетнего пострегистрационного применения препарата; их частота не может быть определена на основе имеющихся данных.
Нарушения со стороны иммунной системы:
реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
головная боль.
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия:
шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
тахикардия.
Нарушения со стороны сосудистой системы:
геморрагия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
бронхоспазм, диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
рвота, диарея, стоматит, абдоминальная боль, тошнота; диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.
Общие нарушения и нарушения в месте введения:
гиперемия; отек лица.
Лабораторные и инструментальные данные:
гипотензия.
Различные исследования подтверждают снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина. Клиническое значение этого вывода не определено.
Аллергические реакции со стороны кожи и дыхательных путей могут появляться у предрасположенных к этому пациентов; бронхоспазм может также развиться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или гиперреактивностью бронхиальной системы (см. раздел «Меры предосторожности»).
В очень редких случаях сообщалось о возникновении серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, которые имеют временную связь с приемом ацетилцистеина. При возникновении изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В большинстве зарегистрированных случаев одновременно применялось, как минимум, еще одно лекарственное средство, что, возможно, явилось причиной усиления кожно-слизистых проявлений.
Дыхание пациента может временно иметь неприятный запах, вероятно, это связано с выделением сероводорода.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ;
детский возраст до 2 лет;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
фенилкетонурия (лекарственное средство содержит вспомогательного вещество аспартам, который метаболизируется до фенилаланина);
непереносимость фруктозы (лекарственное средство содержит вспомогательного вещество сорбит, который метаболизируется до фруктозы).
Передозировка
О случаях передозировки препаратом не сообщалось.
Применение здоровыми добровольцами ацетилцистеина в суточной дозе 11,2 г в течение трех месяцев не вызвало никаких серьезных побочных реакций. Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Симптомы
Передозировка может проявляться следующими симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота и диарея.
Лечение
Специфичного антидота не существует, лечение симптоматическое.
Меры предосторожности
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами клинически не оправдано (см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании» ниже).
Рекомендуется с осторожностью применять Флуимуцил пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения (например, с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в неактивной форме или варикозном расширении вен пищевода), имеются доказательства того, что ацетилцистеин при приеме внутрь может вызывать рвоту.
Флуимуцил следует с осторожностью принимать пациентам, страдающим бронхиальной астмой и гиперреактивной бронхиальной системой.
В случае развития реакций гиперчувствительности или бронхоспазма, применение препарата следует немедленно прекратить и, при необходимости, принять соответствующие терапевтические меры.
Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимо назначение постурального дренажа и бронхоаспирации.
В исследованиях in vitro установлено, что ацетилцистеин на 20-50% ингибирует диаминоксидазу. Пациентам с непереносимостью гистамина следует применять препарат с осторожностью.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами, подавляющими кашлевой рефлекс и физиологический механизм самоочищения дыхательных путей, может усилить застой мокроты с возможным риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей (см. раздел "Относительные противопоказания").
Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не должны применяться у детей в возрасте младше 2 лет (см. раздел «Противопоказания»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования взаимодействий с другими лекарственными средствами in vivo не проводились.
Одновременный прием ацетилцистеина и активированного угля при терапии интоксикации может снижать эффективность перорально принятого ацетилцистеина.
При исследованиях in vitro отмечали случаи инактивации антибиотиков ацетилцистеином при их смешивании. Поэтому интервал между приемами антибиотика и ацетилцистеина должен составлять не менее 2 часов.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Одновременное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами: см. раздел «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании».
Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к возникновению субтерапевтических концентраций карбамазепина.
Флуимуцил
Международное непатентованное название
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
Состав
1 грамм гранул содержит
активное вещество - ацетилцистеин 200 мг,
вспомогательные вещества : аспартам, бета-каротин 1% (E 160), ароматизатор апельсиновый, сорбитол.
Описание
Гранулы беловато-желтого цвета с оранжевыми включениями с характерным апельсиновым, слегка серным запахом
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Ацетилцистеин.
Код АТХ R05СB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ацетилцистеин хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы 50%. T1/2 - около 1 часа, при циррозе печени увеличивается до 8 часов. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
Фармакодинамика
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает выведение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп препарата Флуимуцилразрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способен непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Флуимуциллегко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Флуимуцилпредупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие Флуимуцилав качестве антидота при отравлении парацетамолом. Дополнительные свойства: ослабление индуцированной гиперплазии клеток эпителия, повышение продукции сурфактанта посредством стимуляции пневмоцитов 2 типа, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, приводящая к улучшению мукоцилиарного клиренса. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Показания к применению
Муколитическое средство для лечения острых и хронических заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся чрезмерным образованием мокроты (в составе комплексной терапии):
бронхиальная астма
муковисцидоз (как дополнительная терапия)
острый и хронический бронхит
ларингит
Способ применения и дозы
Для приготовления раствора для приема внутрь, содержимое 1 пакета растворяют в стакане воды. Флуимуцил необходимо принять без промедления сразу после приготовления раствора.
Стандартная дозировка при острых заболеваниях
Дети от 2 до 12 лет: по 100 мг 3 раза в день или 200 мг 2 раза в день.
Дети старше 12 лет и взрослые: по 200 мг 3 раза в день или по 600 мг 1 раз в день.
Особые схемы дозирования
Долгосрочное лечение (только по назначению врача): 400-600 мг в день, разделенные на один или более приемов, максимальная продолжительность лечения от 3 до 6 месяцев.
При чрезмерном образование секрета и, как следствие, продолжающемся кашле после 2 недель лечения, диагноз должен быть пересмотрен, для того, чтобы исключить, например, возможное злокачественное заболевание дыхательных путей.
Муковисцидоз: не смотря на указанное выше, для детей старше 6 лет по 200 мг 3 раза в день или 600 мг 1 раз в день.
Побочные действия
Нечасто
крапивница,кожная сыпь, зуд, ангиоэдема
отек Квинке
гипертермия
снижение кровянного давления
гиперчувствительность
головная боль, звон, шум в ушах
тахикардия
стоматиты
абдоминальные боли
тошнота, рвота
Редко
диспепсия
бронхоспазм
Очень редко
анафилактический шок
аллергические реакции
анафилактические/анафилактоидные реакции (синдром Джонсона-Стивенса, синдром Лайелла)
кровотечения
Частота неизвестна
лихорадка, отек лица
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения
период лактации
детский возраст до 2 лет
фенилкетонурия
наследственная непереносимость фруктозы
Лекарственные взаимодействия
Сочетанное применение препарата Флуимуцилс противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой Флуимуцила, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов. Одновременный прием Флуимуцилаи нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. Флуимуцилустраняет токсические эффекты парацетамола. Активированный уголь может снижать эффективность ацетилцистеина. Ацетилцистеин несовместим с большинством металлов и инактивируется окислителями.
Особые указания
Особые предостережения требуется пациентам с риском развития желудочно-кишечного кровотечения (например, с пептической язвой в неактивной форме или варикозом вен пищевода), поскольку есть доказательства, что ацетилцистеин при приеме внутрь может вызывать рвоту.
Предостережение следует принять к сведению также пациентам, страдающим бронхиальной астмой и гиперреактивной бронхиальной системой из-за риска развития бронхоспазма. Применение Флуимуцила, особенно в начале лечения, разжижает, а следовательно, увеличивает объем бронхиального секрета. Если пациент не в состоянии самостоятельно откашляться, врач должен принять соответствующие меры. Аллергические реакции, затрагивающие кожу и дыхательные пути, могут появляться у предрасположенных к этому пациентов; бронхоспазм может также развиться у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или гиперреактивностью бронхиальной системы. В случае развития аллергических реакций или бронхоспазма, применение препарата должно быть немедленно прекращено и, при необходимости, приняты соответствующие терапевтические меры.
В очень редких случаях начало серьезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла, имеет временную связь с приемом ацетилцистеина. При возникновении проявлений на коже или слизистой оболочке следует немедленно обратиться к врачу и прекратить применение ацетилцистеина. В большинстве зарегистрированных случаев, имел место одновременный прием, по крайней мере, с еще одним лекарственным средством, что, возможно, явилось причиной усиления кожно-слизистых проявлений. В случае появления высыпаний или проблем с дыханием при предыдущем использовании другого препарата с тем же активным веществом, что и у Флуимуцила, необходимо обязательно сообщить об этом врачу перед началом лечения.
Одновременное применение с некоторыми другими лекарственными средствами может привести к их взаимовлиянию. Эффективность некоторых лекарственных средств для лечения заболевания коронарных сосудов (например, нитроглицерина, используемого для лечения стенокардии) может быть увеличена, одновременное применение противокашлевых средств может влиять на действие Флуимуцила. Сопутствующее применение противокашлевых средств, подавляющих кашлевой рефлекс, и физиологический механизм самоочищения дыхательных путей может стать причиной застоя слизи с возможным риском развития бронхоспазма и инфекции дыхательных путей. Сопутствующее применение противокашлевых средств клинически не оправдано.
Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте до 2 лет. Фактически, из-за физиологических особенностей дыхательной системы детей в этой возрастной группе, способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитические средства не должны применяться у детей в возрасте младше 2 лет.
Пациенты с артериальной гипертензией, находящиеся на строгой бессолевой диете, должны учитывать, что каждая шипучая таблетка ацетилцистеина 200 мг и 600 мг содержит около 140 мг натрия (что соответствует примерно 350 мг натрия хлорида). В этих случаях рекомендуется применение Флуимуцила гранул, таблеток, покрытых оболочкой, или других бессолевых препаратов ацетилцистеина.
Различные исследования подтверждают снижение агрегации тромбоцитов при применении ацетилцистеина. Клиническое значение этого вывода не определено.
Дыхание пациента может временно иметь неприятный сернистый запах, характерный для активного вещества.
Ацетилцистеин может препятствовать определению салицилатов колориметрическим методом анализа.
Ацетилцистеин может влиять на результаты определения кетонов в моче.
Беременность и лактация
Клинические данные о применении женщинами ацетилцистеина во время беременности ограничены. Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
ZAMBON GROUP Замбон Груп С.п.А. Замбон групп Инфарцам С.А. Замбон С.П.А. Замбон Свитцерланд ЛтдСтрана происхождения
Италия Швейцария ШвецияГруппа товаров
Дыхательная системаМуколитический препарат с антиоксидантными свойствами
Формы выпуска
- во флаконах стеклянных в комплекте с растворителем в ампулах по 4 мл; в пачке картонной 3 комплекта. 2 - блистеры (5) - пачки картонные. 2 - блистеры (10) - пачки картонные. 10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 - блистеры (2) - пачки картонные 2 шт. - блистеры (10) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 20 штук в уп 3 мл - ампулы темного стекла (5) - пластиковые держатели (1) - пачки картонные. Раствор для приема внутрь 20мг/мл - 100мл во флак. в комплекте с мерным колпачком - пачки упак 10 таблеток упак 20 пакетиков флакон 200мл
Описание лекарственной формы
- Раствор для приема внутрь Белые круглые с шероховатой поверхностью таблетки лимонного, слегка серного запаха. Раствор препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора. Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с апельсиновым ароматом. лиофилизат для приготовления раствора для инъекций и ингаляций Раствор для инъекций и ингаляций Раствор для приема внутрь прозрачный или слегка опалесцирущий бесцветный с характерным запахом малины и слабым серным запахом. Таблетки шипучие белого цвета, круглые, с шероховатой поверхностью; с лимонным, слегка серным запахом; раствор, приготовленный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Фармакологическое действие
Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).Фармакокинетика
Тиамфеникол быстро распределяется в организме, накапливается в тканях дыхательных путей в терапевтических концентрациях (соотношение концентрации ткань/плазма составляет около 1). Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после внутримышечного введения. Период полу выведения составляет около 3-х часов, объем распределения составляет 40 - 68 л. Связывание с белками плазмы до 20 %. Выводится почками посредством клубочковой фильтрации, через 24 часа после введения количество неизмененного тиамфеникола в моче составляет 50-70 % от введенной дозы. Проникает через плацентарный барьер. Ацетилцистеин после применения быстро распределяется в организме, период полувыведения составляет 2 часа. В печени деацетилируется до цистеина. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.Особые условия
С осторожностью применяют ацетилцистеин у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями печени, почек, надпочечников. При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты. У новорожденных применяют только по жизненным показаниям в дозе 10 мг/кг под строгим контролем врача. Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал. Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.Состав
- 1 мл 1 амп. Ацетилцистеин 100 мг 300 мг Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и. 1 таб. Ацетилцистеин 600 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный. 1 пак. Ацетилцистеин 200 мг Вспомогательные вещества: аспартам, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор, сорбитол. 1 таб. ацетилцистеин 600 мг Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный. ацетилцистеин 40 мг эдетат 1.0 мг, кармеллоза натрия 4.0 мг, сорбитол 70% 120.0 мг, натрия сахаринат 0.4 мг, ароматизатор клубничный 10.0 мг, натрия гидроксид до pH 6.5, вода очищенная до 1.0 мл. ароматизатор гранатовый 2.0 мг тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат - 810 мг (в пересчете на тиамфеникол. - 500 мг) и вспомогательное вещество динатрия эдетат. 1 ампула растворителя: вода для инъекций.
Флуимуцил показания к применению
- Флуимуцил-антибиотик ИТ применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами и сопровождающихся мукостазом. Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: экссудативный средний отит, синусит, ларинготрахеит. Заболевания нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, затяжная пневмония, абсцесс легких, эмфизема, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиолит, коклюш. Профилактика и лечение бронхолегочных осложнений после торакальных хирургических вмешательств (бронхопневмония, ателектаз). Профилактика и лечение обструктивных и инфекционных осложнений трахеостомии, подготовка к бронхоскопии, бронхоаспирации. При сопутствующих неспецифических формах респираторных инфекций для улучшения дренирования, в том числе кавернозных очагов, при микобактериальных инфекциях.
Флуимуцил противопоказания
- - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; - период лактации; - детский и подростковый возраст до 18 лет (для шипучих таблеток); - повышенная чувствительность к ацетилцистеину. С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканьи, легочном кровотечении, фенилкетонурии, бронхиальной астме, заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии.
Флуимуцил дозировка
- 100 мг/мл 20 мг/мл 40 мг/мл 500 мг 500мг 600 мг
Флуимуцил побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: редко - изжога, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм. При неглубоком в/м введении и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу. При ингаляционном применении: возможны рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей; редко - стоматит, ринит. Прочие: редко - носовые кровотечения, редко - шум в ушах. Со стороны лабораторных показателей: возможно снижение протромбинового времени на фоне назначения больших доз ацетилцистеина (необходимо наблюдение за состоянием системы свертывания крови), изменение результатов теста количественного определения салицилатов (колориметрический тест) и теста количественного определения кетонов (тест с натрия нитропруссидом).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой SH-группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч. Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и антиагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.Передозировка
Симптомы: изменение бактериальной флоры, суперинфекции. Возможно усиление побочного действия препарата (за исключением аллергических реакций). Рекомендуется поддерживающая терапия.Условия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
Синонимы
- Ацетилцистеин, АЦЦ 100, АЦЦ 200, АЦЦ-Лонг, Муконекс, Флуимуцил, Экзомюк 200, Н-АЦ-Ратиофарм
Препарат Флуимуцил (сироп), инструкция по применению которого будет предоставлена ниже, является эффективным муколитическим отхаркивающим средством.
В лечении кашля отхаркивание очень важно: оно ускоряет процесс выздоровления, очищает дыхательные пути, избавляя от слизи и продуктов жизнедеятельности патогенных микроорганизмов. Таким образом, Флуимуцил - сироп, который выполняет важную роль в комплексном лечении заболеваний дыхательных путей, таких как бронхиты, пневмонии, трахеиты, а также некоторые болезни ЛОР-органов.
Одноклассники
Состав сиропа
Флуимуцил - , который является муколитическим по механизму своего действия (таким, который способствует разжижению слизи в дыхательных путях и, соответственно, более легкому ее выходу во время кашля). Главное действующее вещество препарата - ацетилцистеин: именно он и выполняет муколитическую функцию. Сироп Флуимуцил - раствор на воде, в состав которого кроме ряда вспомогательных компонентов входят сахаринат натрия и ароматизаторы. На вид прозрачный и бесцветный либо слабо желтый.
Сироп Флуимуцил имеет сладкий вкус, что очень нравится детям и не вызывает у них сопротивления при приеме. В связи с этим лекарство следует хранить вне зоны досягаемости ребенка, чтобы избежать чрезмерного употребления и передозировки препарата. Сироп может иметь малиновый, клубничный или гранатовый вкус, что тоже нравится детям. Как отмечается в инструкции по применению, сироп Флуимуцил имеет слабый запах серы, чего не стоит пугаться, потому что это вызвано веществами, которые входят в состав препарата.
Является ли Флуимуцил лекарством от кашля?
Сироп Флуимуцил - это лекарство, которое помогает преодолеть заболевания дыхательных путей, при которых кашель является одним из основных симптомов. как таковой не имеет смысла, ведь он выступает симптомом основного заболевания, связанного с воспалением дыхательных путей. К таким патологиям относятся:
- абсцесс (нарыв) легкого;
- ателектаз легкого;
- муковисцидоз;
- состояние после операции легких.
Таким образом, лечить кашель - это убирать симптом, при этом не проводя борьбы с основной причиной заболевания. А главная причина болезни в подобных случаях - это патогенные бактерии или вирусы, которые, размножаясь в большом количестве, провоцируют воспаления дыхательных органов. Для борьбы с бактериями нужны антибиотики, которые квалифицированно подобрать может только врач, а Флуимуцил при этом применяется как вспомогательное средство.
не является самостоятельным средством для избавления от кашля и болезней дыхательных путей, нельзя полагаться исключительно на его помощь в борьбе с подобными заболеваниями.
Лекарство применяется в комплексе с прописанным врачом основным лечением. Как видно из инструкции по применению, сироп Флуимуцил разжижает слизь и стимулирует ее отход из бронхов и дыхательных путей, выводя гной и токсические продукты деятельности болезнетворных бактерий. Это препятствует застойным явлениям и прогрессированию воспаления в тканях, обеспечивает нормальную циркуляцию воздуха в легких.
Инструкция по применению раствора для приема внутрь
Флуимуцил - раствор для приема внутрь, инструкция по применению которого выглядит следующим образом: для лечения взрослых используют препарат с содержанием ацетилцистеина 40 мг/мл, принимают 1 раз на день в количестве 15 мл (соответствует 1 столовой ложке), что обеспечивает суточную дозу действующего вещества в 600 мг.
Флуимуцил - раствор, инструкция по применению которого не предусматривает дополнительного разведения его водой при приеме.
Противопоказаниями для приема лекарства являются:
- непереносимость отдельных составляющих веществ сиропа;
- язва желудка (при обострении);
- язва 12-перстной кишки (при обострении);
- кормление ребенка грудью;
- возраст младше 2-х лет.
Инструкция по применению сиропа Флуимуцил предупреждает, что следует взвесить все преимущества и риски, прежде чем принимать Флуимуцил людям с недостаточностью (почечной или печеночной), варикозом пищевода, кровохарканьем, повышенным артериальным давлением, а также женщинам в период беременности. При подобных состояниях предполагаемая польза от сиропа должна существенно превышать вероятность осложнений.
Флуимуцил - раствор для приема внутрь с минимальным риском возникновения побочных реакций. Суточная доза вещества для взрослых исключает возможность передозировки. В исключительных ситуациях при приеме сиропа бывают следующие проявления:
- зуд кожных покровов;
- высыпания на теле;
- тошнота или рвота;
- изжога;
- диарея;
- кровотечение из носа.
Сироп выпускается в бутылочках по 100, 150 и 200 мл. К флакону прилагается мерный колпачок. Длительность приема лекарства должен определить врач.
Особенности использования для лечения детей
Не позволяется принимать сироп детям, возраст которых не достиг 2-х лет. В отдельных случаях, когда вероятная польза от лекарства превышает риск нанесения вреда, допускается применение средства при лечении детей младше указанного возраста.
Флуимуцил - сироп, инструкция по применению которого для детей предполагает суточный прием в зависимости от возраста:
- для детей 2–5 лет предназначен препарат с концентрацией ацетилцистеина 20 мг/мл, который дают 2–3 раза в день по 5 мл, что обеспечивает дозу действующего вещества 200–300 мг/день;
- ребенку 6–14 лет подходит раствор с дозировкой ацетилцистеина 20 мг/мл или 40 мг/мл; в первом случает лекарство дают 3–4 раза в день по 5 мл, во втором - 2 раза в день по 4 мл (это обеспечивает дозу действующего вещества 300–400 мг/день);
- детям в возрасте после 14 лет предназначена та же доза, что и взрослым: раствор с концентрацией ацетилцистеина 40 мг/мл 1 раз в день в количестве 15 мл, что обеспечивает дозу действующего вещества 600 мг/день.
Флуимуцил - сироп от кашля для детей, который помогает отлично справляться с различными болезнями верхних и нижних дыхательных путей инфекционной и другой природы. Он делает слизь более жидкой, что облегчает ее отход. Это особенно эффективно при надрывном кашле, так как позволяет быстро облегчить состояние ребенка.
Регистрационный номер П N 012975/01-180907
Торговое название препарата : Флуимуцил®
Международное непатентованное название : Ацетилцистеин
Лекарственная форма : таблетки шипучие.
Состав . Одна таблетка содержит: активное вещество - ацетилцистеин 600 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия гидрокарбонат, аспартам, ароматизатор лимонный.
Описание
. Белые круглые с шероховатой поверхностью таблетки лимонного, слегка серного запаха.
Раствор препарата, полученный в результате восстановления таблеток в воде, должен быть слегка опалесцирующим, с характерным запахом и вкусом лимонного ароматизатора.
Фармакотерапевтическая группа . Отхаркивающее муколитическое средство.
Код АТХ : R05СВ01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
.
Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью вободных сульфгидрильных ipynn ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при гнойной мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Предохраняет альфа 1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОС1 - окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).
Фармакокинетика
.
Флуимуцил хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%. Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, / бронхиальном секрете.
Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы - 50%. Т1/2 - около 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник. Проникает через плацентарный барьер.
Показания к применению
Нарушение отхождения мокроты: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 18 лет, период лактации.
С осторожностью - Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, фенилкетонурия, бронхиальная астма, заболевания надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Применение препарата при беременности и в период лактации .
Препарат при беременности назначают только, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым: 1 таблетку шипучую 600 мг растворяют в 1/3 стакана воды и принимают один раз в день.
Продолжительность курса лечения следует оценивать индивидуально. При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний - до нескольких месяцев (по рекомендации врача).
Побочное действие
В редких случаях возможны: тошнота, изжога, ощущение переполнения желудка, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд, крапивница, носовые кровотечения, шум в ушах. При приеме ацетилцистеина описаны случаи развития бронхоспазма, коллапса, стоматита, снижения агрегации тромбоцитов.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих /? препаратов должен составлять не менее 2 часов.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего. Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости. Препарат содержит аспартам, поэтому не рекомендуется его применение у больных фенилкетонурией.
Присутствие легкого серного запаха является характерным запахом действующего вещества.
При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.
Форма выпуска
Таблетки шипучие 600 мг.
По 2 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ламинированной алюминиевой фольги [полиамид - алюминий - полиэтилен / полиэтилен - алюминий].
По I или 2 блистера (по 10 таблеток) или по 5 или 10 блистеров (по 2 таблетки) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Предприятие - производитель
Замбон Свитцерланд Лтд.,
Виа Индустриа 13, СН-6814 Кадемпино, Швейцария.
Претензии по качеству препарата направлять по адресу
:
Представительство АО «Замбон С.П.А.» (Италия):
Россия, 121002 Москва, Глазовский пер., д. 7, офис 17.