Дормикум к какому списку относится. Дормикум: инструкция по применению. Условия и сроки хранения

Дормикум – противосудорожное, миорелаксирующее, анксиолитическое, снотворное лекарственное средство.

Действующее вещество

Мидазолам (Midazolamum).

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках и в форме раствора для в/в введения. Таблетки реализуются в блистерах по 10, 20, 30 или 100 штук. В картонной пачке 1, 2, 3 или 10 блистеров. Раствор для инъекций реализуется в стеклянных ампулах объемом по 1 и 3 мл, помещенных в картонные коробки или контурные ячейковые упаковки по 5, 10 или 25 шт.

Показания к применению

Дормикум назначается в следующих случаях:

• Вводный наркоз.
• Продолжительная седация в интенсивной терапии.
• Премедикация перед вводным наркозом.
• Седация с сохранением сознания перед или во время лечебных или диагностических процедур, проводимых под местной анестезией (или без нее).
• Комбинированная анестезия (в качестве седативного компонента).

Противопоказания

Препарат противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

• Закрытоугольная глаукома.
• Период родовой деятельности.
• Острая легочная недостаточность, острая дыхательная недостаточность.
• Хроническая обструктивная болезнь легких (тяжелое течение).
• Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ухудшением жизненно важных функций.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Дормикум (способ и дозировка)

Дозировка подбирается индивидуально с дальнейшим титрованием для безопасного достижения нужного терапевтического эффекта. Мидазолам следует вводить в/в капельно медленно.

Таблетки принимаются внутрь в дозе 7,5-15 мг. Прием осуществляется непосредственно перед сном.

Препарат действует примерно через 2 минуты после в/в введения. Максимальный эффект наступает через 5-10 минут.

Для седации с сохранением сознания перед диагностической или хирургической процедурой, препарат вводят в/в капельно. При необходимости можно повторить введение.

Скорость введения Дормикума для взрослых – приблизительно 1 мг в 30 сек.

Начальная доза для пациентов старше 60 лет – 2-2,5 мг, вводится за 5-10 минут до начала процедуры. При необходимости повторяют введение в дозе 1 мг. Средняя суммарная доза – 3,5-7,5 мг. Обычно доза не превышает 5 мг.

Пациентам старше 60 лет, находящиеся в крайне тяжелом состоянии или с высокой степенью риска следует принимать сниженную начальную дозу – 0,5-1 мг. Вводят ее за 5-10 мин до начала процедуры. При необходимости повторяют введение в аналогичной дозе. Обычно достаточно суммарной дозы 3,5 мг.

Детям в/в введение препарата проводится медленным титрованием до получения терапевтического эффекта. Начальную дозу Дормикума вводят в течение 2-3 минут. Затем нужно выждать еще 2-5 минут для оценки седативного эффекта. При необходимости усиления седации, дозу продолжают титровать до достижения необходимого эффекта. Детям грудного возраста и детям младше 5 лет могут потребоваться большие дозы, чем детям старшего возраста.

Дети младше 6 месяцев особенно склонны к обструкции дыхательных путей и гиповентиляции, поэтому применение препарата Дормикум в целях седации с сохранением сознания у детей младше 6 месяцев не рекомендуется, кроме случаев, когда возможная польза превышает потенциальные риски. В этих случаях крайне важно титровать дозу мелкими «шагами» до достижения клинического эффекта, а также тщательно наблюдать за пациентами. Начальная доза должна быть минимально возможной при имеющихся технических характеристиках используемого оборудования

Детям в возрасте от 6 мес до 5 лет начальная доза составляет 0.05-0.1 мг/кг. Для достижения желаемого эффекта суммарная доза может быть увеличена до 0.6 мг/кг, однако она не должна превышать 6 мг. При введении более высоких доз возможно развитие продолжительной седации и риска гиповентиляции (см. раздел «Особые указания»).

Детям 6-12 лет вводят препарат в начальной дозе – 0,025-0,05 мг/кг. Суммарная доза может составлять 0,4 мг/кг, но не должна превышать 10 мг. При введении препарата в высоких дозах может развиваться продолжительная седация и риск гиповентиляции.

Дозы для детей 13-16 лет – такие же, как для взрослых.

При в/м введении детям от 1 года до 16 лет доза – 0,05-0,15 мг/кг, вводится за 5-10 минут до процедуры. Обычно суммарная доза не превышает 10 мг.

При массе тела менее 15 кг раствор мидазолама с концентрацией более 1 мг/мл не вводится. Растворы с более высокой концентрацией необходимо разводить до концентрации 1 мг/мл.

Премедикация Дормикумом до процедуры оказывает седативное действие, а также вызывает предоперационную амнезию. Для премедикации препарат вводят в/в или в/м глубоко в мышцу за 20-60 мин до вводного наркоза.

После введения препарата требуется наблюдение за пациентом.

Для предоперационной седации и устранения памяти на предоперационные события вводят 1-2 мг в/в. При необходимости повторяют введение в/м или в/м в дозе 0,07-0,1 мг/кг.

Пожилым старше 60 лет, в крайне тяжелом состоянии, пациенты с высокой степенью риска требуют снижения дозы.

Дозы в пределах 0,08-0,2 мг/кг при в/м введении – эффективные и безопасные. Препарат вводится глубоко в мышцу за 30-60 мин до вводного наркоза.

При использовании Дормикума для вводного наркоза перед введением других анестетиков, индивидуальная реакция больных может отличаться.

Желаемый уровень седации достигается путем ступенчатого титрования дозы. Индукционную дозу препарата вводят в/в медленно, дробно. Каждое последующее введение препарата в дозе 5 мг, проводят в течение 20-30 секунд, делая 2-х минутные интервалы.

Больным старше 60 лет доза 0,2 мг/кг вводится в/в на протяжении 20-30 секунд с 2 минутным интервалом для оценки эффекта. Дозу можно увеличить до 0,3-0,35 мг/кг. Вводится внутривенно на протяжении 20-30 секунд.

Больным старше 60 лет, пациентам в крайне тяжелом состоянии, а также с высокой степенью риска при отсутствии премедикации, вводят наименьшие индукционные дозы 0,15-0,2 мг/кг. При наличии премедикации, рекомендуется в/в введение 0,05-0,15 мг/кг на протяжении 20-30 секунд, выжидая 2 минуты.

Дормикум не применяется для вводного наркоза и в качестве седативного компонента при комбинированной анестезии у детей.

Пациентам старше 60 лет применение Дормикума в качестве седативного компонента при комбинированной анестезии проводится путем дробного в/в введения малых доз (0,03-0,1 мг/кг), либо путем непрерывной в/в инфузии в дозе 0,03-0,1 мг/кг в час, обычно в сочетании с анальгетиками.

Взрослым в/в нагрузочную дозу 0,03-0,3 мг/кг вводят дробно, медленно. Каждую повторную дозу в 1-2,5 мг вводят в течение 20-30 секунд с 2-минутными интервалами.

Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией нагрузочную дозу снижают или не вводят вообще.

В/в поддерживающая доза – 0,03-0,2 мг/кг в час. Больным с гиповолемией, вазоконстрикцией или гипотермией поддерживающую дозу уменьшают.

Детям младше 6 месяцев вводят препарат путем непрерывной в/в инфузии.

Начальная доза для новорожденных с гестационным возрастом <32 недель Дормикум –0,03 мг/кг/ч (0,5 мкг/кг/мин), для новорожденных с гестационным возрастом >32 недель и детям младше 6 месяцев – 0,06 мг/кг/ч (1 мкг/кг/мин).

В/в нагрузочную дозу не вводят, в первые несколько часов проводят инфузию несколько быстрее для достижения терапевтического эффекта. Скорость инфузии нужно часто и тщательно пересматривать. Также контролируют частоту дыхания и насыщение кислородом.

Детям старше 6 месяцев, находящимся на искусственной вентиляции легких, а также интубированным нагрузочная доза – 0,05–0,2 мг/кг. Ее вводят в/в медленно не менее чем в течение 2-3 минут. Затем переходят на непрерывную в/в инфузию в дозе 0,06-0,12 мг/кг/ч (1-2 мкг/кг/мин). При необходимости скорость инфузии можно увеличивать или уменьшать (обычно на 25%).

Если инфузию препарата начинают больным с нарушениями гемодинамики, обычную нагрузочную дозу необходимо титровать постепенно, контролируя гемодинамические показатели. В данном случае имеется риск угнетения дыхания.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия:

• Сердечно-сосудистая система: выраженные кардиореспираторные проявления – снижение АД, изменения ритмичности миокарда, остановка сердца, преждевременное сокращение желудочков, ритм атриовентрикулярного соединения, вазовагальный криз, вазодилатация. Риск появления данных реакций повышается у геронтологической группы пациентов, а также у людей с нарушениями сердечной деятельности и дыхания в анамнезе.
• Центральная и периферическая нервная система: ретроградная амнезия, головная боль, удлинение седативного эффекта, нарушения речи, головокружение, нарушение сна, сонливость, потеря внимательности, повышенное чувство тревоги, несогласованная и беспорядочная двигательная активность, бред при выходе из наркоза, дозозависимая антероградная амнезия, расстройства голоса, интенсивные судорожные состояния у новорожденных, гипочувствительность, сопровождающаяся онемение и покалывание в месте инъекции. Обычно реакции возникают в конце процедуры.
• Дыхательная система: тяжелые кардиореспираторные явления, бронхоспазм, икота, угнетение дыхательной функции, обструкция, гипервентиляция, тахипноэ, свистящее, поверхностное дыхание.
• Иммунная система: проявления гиперчувствительности со стороны кожного покрова, сердечно-сосудистой системы, анафилактоидные реакции.
• ЖКТ: затрудненная дефекация, приступы тошноты, рвота, отрыжка, гипо- и гиперсекреция слюнных желез.
• Психика: чрезмерное эмоциональное возбуждение, сопровождающееся тревогой, страхом и судорогами, нарушения сознания, видения, эйфория, гиперактивность, гнев, агрессия, пароксизмы возбуждения (в геронтологии и педиатрии), физическое пристрастие (прямо пропорциональное длительности приема и дозе препарата).
• Органы чувств: двоение в глазах, снижение зрения, сужение зрачка, высокочастотные неконтролируемые колебательные движения глаз (нистагм), рефракционные нарушения, непроизвольные подергивания век, отсутствие равновесия, ощущение заложенности в ушах.
• Кожные покровы: эпидермальные высыпания (включая зудящие).
• Общие и местные реакции: тромбоз, тромбофлебит, болевой синдром и эритема в месте инъекции.
• Другое: у больных геронтологической группы повышается риск падений и переломов.

Передозировка

Симптомы передозировки: непроизвольные колебательные движения глазами, сонливость, нарушения речи, нарушения координации движений. При приеме чрезмерного количества препарата могут наблюдаться – апноэ, угнетение деятельности сердца, артериальная гипотензия, арефлексия. В редких случаях возникает кома, продолжающаяся несколько часов.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Мидазолам, Флормидал, Фулсед.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Бензодиазепин короткого действия. Мидазолам - относится к группе имидобензодиазепинов.

Наличие основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца позволяет мидазоламу образовывать с кислотами водорастворимые соли. Действие отличается быстрым началом и продолжительностью из-за быстрой биотрансформации. Благодаря низкой токсичности, мидазолам имеет большой терапевтический интервал.

Мидазолам стимулирует ионотропные рецепторы ГАМКА, расположенные в ЦНС. В присутствии ГАМК мидазолам связывается с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора, что активирует рецептор ГАМК и снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга. В результате мидазолам производит седативный и снотворный, анксиолитический, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффект.

Мидазолам оказывает очень быстрое седативное и выраженное снотворное действие.

После введения препарата отмечается непродолжительная антероградная амнезия.

Особые указания

Дормикум назначается с особой осторожностью пациентам с тяжелыми формами дыхательной недостаточности, органическими повреждениями головного мозга, при нефро- и гепатопатологии, крайне тяжелом состоянии больного, сердечной недостаточности, дисфункциональных нарушениях дыхания, повышенной утомляемости и слабости поперечнополосатой мускулатуры (миастения), больным геронтологической группы.

Дормикум можно использовать только при наличии реанимационного оборудования. Это требование связано с риском угнетения сократительной способности миокарда и остановкой дыхания. Также возможно развитие тяжелых кардиореспираторных явлений. Вероятность подобных реакций повышается при слишком быстром введении раствора или при применении больших доз препарата.

При использовании Дормикума в условиях стационара больной может быть выписан лишь после осмотра анестезиолога. При выписке из клиники ему требуется сопровождающее лицо.

При проведении премедикации обязательным является тщательный надзор за состоянием пациента. Это связано с индивидуальной чувствительностью к препарату и риском развития симптомов передозировки.

Резкая отмена Дормикума, особенно после длительного внутривенного введения (более 2-3 дней), может сопровождаться признаками абстиненции, поэтому дозу нужно уменьшать постепенно.

Особая осторожность требуется при выполнении седации у недоношенных новорожденных (родившихся на 36 неделе), если они не интубированы. У этой группы пациентов необходимо избегать быстрого введения раствора. Обязательным является мониторирование частоты дыхания.

Дети младше 6 месяцев склонные к гиповентиляции и обструкции дыхательных путей. Важно крайне осторожно титровать дозу, увеличивая ее мелкими «шагами» до получения клинического эффекта.

Особую осторожность нужно соблюдать при введении препарата пациентам с миастенией.

Необходимо избегать использования раствора у больных, страдающих алкоголизмом, а также имеющих наркотическую зависимость в анамнезе.

Во время терапии следует избегать управления автотранспортом и работы со сложными механизмами, так как препарат может вызвать нарушение мышечных функций, снижение концентрации внимания и амнезию. Возобновление этой деятельность должно осуществляться с разрешения лечащего врача.

При беременности и грудном вскармливании

Дормикум не следует назначать беременным, если только нет более безопасной альтернативы. Применение препарата в последнем триместре беременности или в больших дозах в ходе первого периода родов приводит к нарушениям сердечного ритма у плода, гипотонии, нарушению сосания, гипотермии и умеренному угнетению дыхания у новорожденного. Также имеется вероятность формирования физической зависимости с определенным риском синдрома абстиненции в постнатальном периоде.

В период лактации при необходимости приема препарата рекомендуется прервать грудное вскармливание.

В детском возрасте

Дормикум назначается с особой осторожностью недоношенным детям (из-за риска развития апноэ) и новорожденным младше 6 месяцев.

В пожилом возрасте

Дормикум назначается с особой осторожностью больным старше 60 лет.

При нарушениях функции почек

Дормикум назначается с особой осторожностью при функциональных нарушениях почек.

При нарушениях функции печени

Дормикум назначается с особой осторожностью при функциональных нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием мидазолама с ингибиторами/индукторами изофермента CYP3A4 способен привести к изменению его метаболизма. В результате может возникать необходимость в изменении дозы мидазолама.

Рекомендуется избегать одновременного использования Дормикума с препаратами, угнетающими ЦНС и/или алкоголем. В таких случаях есть риск усиления клинических эффектов препарата, развития выраженной седации, а также угнетения сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности (клинически значимого).

Дормикум можно сочетать с антихолинергическими препаратами.

Кетоконазол в 5 раз увеличивает концентрацию в/в введенного мидазолама в плазме.

Флуконазол и итраконазол в 2-3 раза увеличивают плазменную концентрацию в/в введенного мидазолама в плазме. Позаконазол в 2 раза увеличивает концентрацию в/в введенного мидазолама в плазме..

Эритромицин увеличивает в 1,6-2 раза уровень мидазолама в плазме.

Кларитромицин увеличивает до 2,5 раз концентрацию мидазолама в плазме крови.

При совместном приеме мидазолама с лопинавиром и ритонавиром концентрация мидазолама увеличивается в 5,4 раза в плазме.

Циметидин увеличивает равновесное содержание мидазолама на 26% в крови.

Однократный прием дилтиазема увеличивает концентрацию мидазолама на 25% в плазме.

Аторвастатин в 1,4 раза увеличивает уровень мидазолама в крови.

Нефазодон увеличивает концентрацию мидазолама в 4,6 раз в плазме.

Хлорзоксазон уменьшает величины соотношения α-гидроксимидазолам/ мидазолам, что указывает на ингибирующий эффект хлороксазона на изофермент CYP3A4.

Экстракт корня эхинацеи пурпурной на 20% уменьшает концентрацию мидазолама в плазме.

Зверобой обыкновенный уменьшает плазменную концентрацию мидазолама приблизительно на 20-40%.

Существует риск вытеснения мидазолама из связи с белками плазмы вальпроевой кислотой.

Совместное введение мидазолама с другими седативными и снотворными средствами, включая алкоголь, может привести к усилению седативного и снотворного эффектов. Подобное взаимодействие возможно при приеме опиатов и опиоидов, антипсихотических средств, используемых в качестве анксиолитиков или снотворных средств, барбитуратов, пропофола, этомидата, также при одновременном приеме мидазолама с антидепрессантами с седативным действием, антигистаминовыми средствами и гипотензивными средствами центрального действия.

Спинальная анестезия может усиливать седативный эффект мидазолама. Уменьшение дозы мидазолама требуется при сочетании с лидокаином или бупивакаином.

Препараты, активирующие деятельность головного мозга, улучшающие память, внимание такие, как ингибитор ацетилхолинэстеразы физостигмин, могут уменьшать снотворный эффект мидазолама.

Не следует разводить Дормикум 6% раствором декстрана со средней моллекулярной массой 50000-70000 Da в декстрозе. Также Дормикум нельзя смешивать со щелочными растворами.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не более +30°С. Беречь от детей. Срок годности – 5 лет.

Цена в аптеках

Информация отсутствует.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Дормикум – седативный и снотворный препарат, применяемый для премедикации и вводного наркоза.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачного, бесцветного либо слегка желтоватого (по 1 или 3 мл в бесцветных стеклянных ампулах, в картонной пачке 5, 10 или 25 ампул и инструкция по применению Дормикума).

В состав 1 мл инъекционного раствора входит:

• Активное вещество: мидазолам – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: хлорид натрия, хлористоводородная кислота, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим компонентом Дормикума является мидазолам – бензодиазепин короткого действия из группы имидобензодиазепинов, свободное основание, липофильное вещество, плохо растворимое в воде.

Благодаря наличию основного атома азота в положении 2 имидобензодиазепинового кольца мидазолам образует с кислотами водорастворимые соли. Фармакологическое действие препарата отличается быстрым началом и по причине быстрой биотрансформации – короткой продолжительностью.

Мидазолам обладает низкой токсичностью, поэтому имеет большой терапевтический интервал.

Механизм действия Дормикума объясняется способностью мидазолама стимулировать ионотропные рецепторы ГАМК А, расположенные в центральной нервной системе. В присутствии ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) мидазолам связывается с рецепторами бензодиазепинов на каналах для ионов хлора, вследствие чего активируются рецепторы ГАМК, и снижается возбудимость подкорковых структур головного мозга. Результатом этого является снотворное и седативное действие мидазолама, а также противосудорожная, анксиолитическая и центральная миорелаксирующая активность.

Описано несколько подтипов рецепторов ГАМК А. Противосудорожное действие, антероградная амнезия и седация опосредуются через ГАМК А рецептор, содержащий в основном α 1 субъединицу. Миорелаксирующая и анксиолитическая активность ассоциирована с воздействием на ГАМК А рецептор, содержащий в основном α 2 субъединицу.

Мидазоламу свойственно очень быстрое седативное и выраженное снотворное действие.

После парентерального введения Дормикума развивается непродолжительная антероградная амнезия (больной не помнит о событиях, происходивших в период наиболее интенсивного действия мидазолама).

Фармакокинетика

После введения Дормикума мидазолам быстро и полностью всасывается из мышечной ткани. Максимальной плазменной концентрации достигает примерно в течение 30 минут. После внутримышечного (в/м) введения абсолютная биодоступность составляет более 90%.

После внутривенного (в/в) введения кривая плазменной концентрации мидазолама характеризуется одной или двумя четко выраженными фазами распределения. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,7–1,2 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы (преимущественно альбумином) – 96–98%. В спинномозговую жидкость мидазолам проникает медленно и в незначительных количествах. Медленно проникает через плацентарный барьер, попадает в кровоток плода. В малых количествах обнаруживается в грудном молоке.

Из организма выводится в основном путем биотрансформации. Гидроксилируется изоферментом 3А4 системы цитохрома Р 450 . Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме и моче, – a-гидроксимидазолам, обладающий минимальной фармакологической активностью (~ 10%) после введения внутривенно, его плазменная концентрация составляет 12% от количества мидазолама. Информация о значении генетического полиморфизма в окислительном метаболизме мидазолама отсутствует.

Период полувыведения (T ½) мидазолама у здоровых добровольцев составляет 1,5–2,5 ч. Плазменный клиренс – 300–500 мл/мин. Выводится преимущественно почками с мочой, при этом 60–80% полученной дозы выводится в виде глюкуронида a-гидроксимидазолама, в неизмененном виде экскретируется менее 1% дозы. T ½ a-гидроксимидазолама составляет менее 1 ч. При капельном и струйном в/в введении кинетика выведения мидазолама существенно не отличается.

T ½ может увеличиваться в 4 раза у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет). У детей 3–10 лет T ½ после в/в введения Дормикума короче, чем у взрослых (составляет 1–1,5 ч), что объясняется увеличенным метаболическим клиренсом препарата. У новорожденных T ½ увеличен и составляет порядка 6–12 ч, а клиренс мидазолама замедлен, что предположительно зависит от незрелости печени.

У людей с ожирением T ½ составляет 8,4 ч, что обусловлено, вероятно, увеличением объема распределения примерно на 50%, однако клиренс препарата значительно не меняется.

У пациентов с циррозом печени увеличен T ½ и уменьшен клиренс препарата по сравнению со здоровыми добровольцами.

При хронической почечной недостаточности T ½ не меняется, однако при тяжелой степени заболевания может увеличиваться.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью T ½ больше, чем у здоровых добровольцев.

Показания к применению

• Седация с сохранением сознания перед, а также во время проведения лечебных или диагностических процедур, производимых под местной анестезией либо без нее;
• Премедикация перед вводным наркозом;
• Продолжительная седация в интенсивной терапии;
• Вводный наркоз у взрослых;
• Комбинированная анестезия (в качестве седативного компонента) у взрослых.

Противопоказания

Абсолютные:

• Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с угнетением жизненно важных функций;
• Острая дыхательная и/или легочная недостаточность;
• Хроническая обструктивная болезнь легких (при тяжелом течении);
• Закрытоугольная глаукома;
• Период родов;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (во время применения Дормикума требуется осторожность):

• Миастения (myasthenia gravis);
• Дыхательная и/или сердечная недостаточность;
• Крайне тяжелые состояния;
• Функциональные нарушения печени и почек;
• Недоношенность у детей (из-за опасности апноэ);
• Детский возраст до 6 месяцев;
• Пожилой возраст (от 60 лет).

Данных, чтобы оценить безопасность применения Дормикума у беременных женщин, недостаточно. У этой группы больных можно назначать препарат только в случаях, если нет более безопасной альтернативы. Применение Дормикума в больших дозах в третьем триместре беременности либо в ходе первого периода родов может вызывать нарушения сердечного ритма у плода, гипотонию, нарушения сосания, гипотермию и умеренное угнетение дыхания у новорожденного. У детей, чьи матери на поздних стадиях беременности продолжительно получали бензодиазепины, может быть сформирована физическая зависимость с определенным риском возникновения синдрома абстиненции в постнатальный период.

Дормикум, инструкция по применению: способ и дозировка

Дормикум относится к числу сильных седативных средств, требующих индивидуального подбора дозы и медленного введения. Для безопасного достижения нужного седативного действия настоятельно рекомендовано титрование дозы, соответствующее клинической потребности, возрасту и физическому состоянию пациента, а также получаемого им медикаментозного лечения.

При крайне тяжелых состояниях, высокой степени риска, у больных в детском возрасте и у пациентов старше 60 лет дозу необходимо выбирать осторожно с учетом индивидуальных факторов риска.

Эффект от применения Дормикума развивается примерно через 2 минуты после внутривенного введения. Максимальное действие достигается в течение 5-10 минут.

Седация с сохранением сознания

Перед проведением диагностических или хирургических процедур для седации с сохранением сознания Дормикум следует вводить внутривенно (вводить препарат струйно или быстро не следует). Наступление седации зависит от состояния пациента и режима дозирования (величины дозы, скорости введения). В случаях необходимости Дормикум вводят повторно. Осторожность необходимо соблюдать у больных с нарушениями дыхательной функции.

Дормикум взрослым нужно вводить внутривенно медленно, со скоростью около 1 мг/30 секунд. Начальную дозу для пациентов младше 60 лет (2-2,5 мг) вводят за 5-10 минут до начала процедуры. По показаниям препарат вводят повторно в дозе 1 мг. Средняя суммарная доза составляет 3,5-7,5 мг.

Находящимся в крайне тяжелом состоянии больным, пациентам с высокой степенью риска, а также лицам в возрасте 60 лет и старше начальную дозу понижают до 0,5-1 мг и вводят ее за 5-10 минут до начала процедуры. По показаниям возможно повторное введение такой же дозы. Для достижения эффекта обычно бывает достаточно суммарной дозы 3,5 мг.

Детям внутривенное введение Дормикума проводится медленным титрованием до достижения нужного эффекта. Начальная доза вводится на протяжении 2-3 минут. Перед введением второй дозы рекомендуется выждать 2-5 минут, что даст возможность оценить седативный эффект. При необходимости его усиления дозу следует продолжить титровать мелкими «шагами». Грудным детям и детям до 5 лет может потребоваться применение значительно больших доз, чем подросткам и детям старшего возраста.

Применение Дормикума для седации с сохранением сознания у детей до 6 месяцев не рекомендуется, кроме случаев, когда потенциальная польза выше возможных рисков, при этом нужно вводить минимальные эффективные дозы.

Начальная доза для детей от 6 месяцев до 5 лет варьирует от 0,05 до 0,1 мг/кг. Возможно ее увеличение до 0,6 мг/кг (но не более 6 мг, из-за вероятного риска возникновения гиповентиляции и продолжительной седации).

Начальная доза Дормикума для детей 6-12 лет варьирует от 0,025 до 0,05 мг/кг. Возможно ее увеличение до 0,4 мг/кг (но не более 10 мг, из-за вероятного риска возникновения гиповентиляции и продолжительной седации).

Детям 13-16 лет обычно назначают взрослые дозы.

При внутримышечном введении детям 1-16 лет за 5-10 минут до процедуры обычно вводят 0,05-0,15 мг/кг. Как правило, суммарная доза не превышает 10 мг.

При массе тела до 15 кг введение Дормикума с концентрацией более 1 мг/мл не рекомендуется. Растворы с более высокой концентрацией нужно разводить до концентрации 1 мг/мл.

Премедикация

Для премедикации Дормикум вводится внутривенно или внутримышечно (глубоко в мышцу за 20-60 минут до вводного наркоза). Препарат оказывает седативное действие в виде сонливости и устранения эмоционального напряжения.

Для выявления симптомов передозировки после введения раствора требуется обязательное наблюдение за состоянием больного.

Дормикум можно применять одновременно с антихолинергическими препаратами.

• Взрослые младше 60 лет, которые относятся к классу I и II по системе оценки физического статуса Американского Обществом Анестезиологов: внутривенно – 1-2 мг, при необходимости введение Дормикума повторяют; внутримышечно – 0,07-0,1 мг/кг;
• Взрослые 60 лет и старше, больные в крайне тяжелом состоянии или с высокой степенью риска: внутривенно – 0,5 мг, в случаях необходимости дозу увеличивают медленным титрованием, перед введением повторной дозы необходимо выждать 2-3 минуты; внутримышечно – 0,025-0,05 мг/кг (как правило, 2-3 мг), при одновременном применении с наркотическими средствами дозу следует уменьшить;
• Дети 1-15 лет: внутримышечно – 0,08-0,2 мг/кг (за 30-60 минут до вводного наркоза глубоко в крупную мышцу), при массе тела до 15 кг не рекомендовано введение Дормикума с концентрацией больше 1 мг/мл.

Вводный наркоз

При введении Дормикума для вводного наркоза перед другими анестетиками индивидуальная реакция пациентов может быть различной. Дозу необходимо титровать до достижения желаемого эффекта. При введении Дормикума перед или одновременно с другими ингаляционными или внутривенными средствами для вводного наркоза начальные дозы каждого из препаратов можно значительно снизить.

Желаемый уровень седации достигается путем ступенчатого титрования дозы.

Индукционную дозу Дормикума нужно вводить внутривенно медленно, дробно. Введение каждой последующей дозы (не больше 5 мг) нужно проводить в течение 20-30 секунд с перерывами 2 минуты.

• Взрослые до 60 лет: внутривенно на протяжении 20-30 секунд в дозе 0,2 мг/кг, выжидая 2 минуты для оценки действия. В случаях отсутствия премедикации дозу можно увеличить до 0,3-0,35 мг/кг массы тела, ее вводят внутривенно на протяжении 20-30 секунд, выжидая 2 минуты для оценки эффекта. Для завершения индукции, при необходимости, Дормикум вводят дополнительно в количествах равных примерно 25% от начальной дозы. Как альтернативу для завершения индукции можно применять жидкие ингаляционные анестетики. При невосприимчивости индукционную дозу увеличивают до 0,6 мг/кг, однако в этом случае восстановление сознания может быть замедлено;
• Взрослые 60 лет и старше, больные в крайне тяжелом состоянии или с высокой степенью риска: при отсутствии премедикации – 0,15-0,2 мг/кг, при наличии премедикации – 0,05-0,15 мг/кг на протяжении 20-30 секунд внутривенно, выжидая 2 минуты для оценки эффекта.

Комбинированная анестезия (в качестве седативного компонента)

• Взрослые до 60 лет: дробное внутривенное введение малых доз (0,03-0,1 мг/кг) либо непрерывная внутривенная инфузия в дозе 0,03-0,1 мг/кг в час (как правило, одновременно с анальгетиками). Дозы и перерывы между введениями определяются индивидуальной реакцией больного;
• Взрослые 60 лет и старше, больные в крайне тяжелом состоянии или с высокой степенью риска: аналогично, но с применением меньших доз.

Продолжительная седация в интенсивной терапии

Нужный седативный эффект можно достичь ступенчатым титрованием дозы, после чего назначают либо непрерывную инфузию, либо дробное струйное введение Дормикума (на основании возраста и состояния больного, клинической потребности и одновременно вводимых лекарственных средств).

Взрослым нагрузочную дозу 0,03-0,3 мг/кг вводят внутривенно дробно, медленно. Каждая повторная доза 1-2,5 мг вводится в течение 20-30 секунд с соблюдением двухминутных перерывов.

На фоне гиповолемии, вазоконстрикции или гипотермии нагрузочную дозу снижают либо не вводят вообще.

При совместном применении с сильными анальгетиками (в частности, морфином, метадоном, петидином, фентанилом, алфентанилом, бупренорфином, пентазоцином и производными каждой подгруппы) их нужно вводить до введения Дормикума.

Внутривенная поддерживающая доза Дормикума может варьировать от 0,03 до 0,2 мг/кг в час. На фоне гиповолемии, вазоконстрикции или гипотермии поддерживающую дозу снижают. Рекомендуется регулярно оценивать степень седации. При проведении продолжительной седации может развиваться толерантность, из-за чего дозу увеличивают.

Новорожденным, включая недоношенных, а также детям с массой тела до 15 кг введение раствора Дормикума с концентрацией больше 1 мг/мл не рекомендовано.

Детям до 6 месяцев раствор вводят путем непрерывной внутривенной инфузии.

Новорожденным с гестационным возрастом до 32 недель Дормикум назначают в начальной дозе 0,03 мг/кг в час (0,0005 мг/кг в минуту); от 32 недель и детям до 6 месяцев – в дозе 0,06 мг/кг в час (0,001 мг/кг в минуту).

Нагрузочную дозу внутривенно не вводят, вместо этого в первые несколько часов инфузия проводится несколько быстрее, что позволяет достичь терапевтических концентраций Дормикума в плазме. Необходим тщательный контроль частоты дыхания и насыщения кислородом.

Детям от 6 месяцев, которые находятся на искусственной вентиляции легких, а также интубированным, нагрузочную дозу в дозе 0,05-0,2 мг/кг вводят внутривенно медленно не меньше, чем на протяжении 2-3 минут (вводить внутривенно быстро нельзя). После этого переходят на непрерывную внутривенную инфузию в дозе 0,06-0,12 мг/кг в час (0,001-0,002 мг/кг в минуту). Для усиления или поддержания желаемого эффекта возможно увеличение либо снижение скорости инфузии или введение дополнительных доз Дормикума.

На фоне нарушений гемодинамики, обычную нагрузочную дозу следует титровать мелкими «шагами», осуществляя контроль гемодинамических показателей (понижение артериального давления). У таких больных есть склонность к угнетению дыхания при применении Дормикума, в связи с чем нужно тщательно контролировать частоту дыхания и насыщение кислородом.

Дозирование в особых случаях

Новорожденным, включая недоношенных, а также детям с массой тела меньше 15 кг не рекомендуется введение растворов Дормикума с концентрацией более 1 мг/мл. Растворы, имеющие более высокую концентрацию, нужно разводить до концентрации 1 мг/мл.

Детям до 6 месяцев внутривенное введение мидазолама не рекомендуется, поскольку они в особенности склонны к гиповентиляции и обструкции дыхательных путей, за исключением случаев проведения седации в палатах интенсивной терапии.

Пациентам от 60 лет обычно назначают более низкие дозы Дормикума, при этом нужно постоянно контролировать показатели жизненно важных функций.

Приготовленный раствор следует использовать немедленно. При необходимости возможно его хранение на протяжении 24 часов при температуре 2-8 °С.

Побочные действия

• Центральная и периферическая нервная система: атаксия, продолжительная седация, понижение концентрации внимания, антероградная амнезия, продолжительность которой зависит от введенной дозы (может возникать в конце процедуры, в некоторых случаях продолжается дольше), головокружение, головная боль, послеоперационная сонливость, тревожность, ретроградная амнезия, бред и сонливость при выходе из наркоза, нарушение сна, атетоидные движения, нечеткая речь, дисфония, парестезия; у новорожденных и недоношенных детей – судороги;
• Иммунная система: анафилактический шок, реакции генерализованной гиперчувствительности (бронхоспазм, сердечно-сосудистые, кожные реакции);
• Сердечно-сосудистая система: в редких случаях – тяжелые кардиореспираторные нежелательные явления (остановка сердца, снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация; вероятность развития этих угрожающих жизни реакций выше у пациентов старше 60 лет и у больных с сопутствующей дыхательной и/или сердечной недостаточностью, в особенности, если Дормикум вводится в большой дозе или слишком быстро), бигеминия, тахикардия, вазовагальный криз, преждевременное сокращение желудочков, ритм атриовентрикулярного соединения;
• Желудочно-кишечный тракт: запор, тошнота, рвота, слюнотечение, сухость и кислый привкус во рту, отрыжка;
• Психическая сфера: эйфория, спутанность сознания, галлюцинации. Есть сообщения о парадоксальных реакциях в виде ажитации, непроизвольной двигательной активности (включая тонико-клонические судороги и мышечный тремор), гиперактивности, враждебного настроения, гнева и агрессивности, пароксизмов возбуждения, в особенности у детей и пациентов в старческом возрасте. Применение даже терапевтических доз Дормикума может привести к формированию физической зависимости (риск ее развития возрастает при увеличении дозы препарата и длительности его применения, а также у больных с алкоголизмом и/или имеющих наркотическую зависимость в анамнезе). Отмена Дормикума, в особенности резкая, после его продолжительного внутривенного применения, может вызвать симптомы отмены, включая судороги;
• Кожа и подкожно-жировая клетчатка: крапивница, кожная сыпь, зуд;
• Органы дыхания: в редких случаях – тяжелые кардиореспираторные нежелательные явления (угнетение, остановка дыхания, развитие диспноэ, апноэ, ларингоспазма; риск их развития выше у взрослых от 60 лет и у больных с сопутствующей дыхательной и/или сердечной недостаточностью, в особенности, если Дормикум вводится в большой дозе или слишком быстро), поверхностное дыхание, икота, бронхоспазм, свистящее дыхание, обструкция дыхательных путей, гипервентиляция, тахипноэ;
• Органы чувств: заложенность в ушах, ухудшение и нарушение остроты зрения, нистагм, двоение в глазах, периодические подергивания век, суженные зрачки, нарушение рефракции, предобморочное состояние, потеря равновесия;
• Местные и общие реакции: боли и эритема в месте инъекции, тромбоз, тромбофлебит, гиперчувствительность.

У пожилых больных после применения Дормикума возрастает вероятность падений и переломов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дизартрия, атаксия, нистагм. В случае изолированного применения Дормикума передозировка препарата редко носит угрожающий жизни характер, однако может вызвать следующие нарушения: арефлексия, апноэ, снижение артериального давления, угнетение кардиореспираторной деятельности, в редких случаях – кома, которая обычно продолжается в течение нескольких часов, однако может иметь рецидивирующее и затянувшееся течение, особенно у пациентов пожилого возраста. У больных с заболеваниями дыхательной системы угнетающее влияние препарата на дыхательную функцию носит более выраженный характер. Дормикум усиливает действие одновременно применяемых средств, угнетающих центральную нервную систему, в т. ч. алкоголя.

В случае передозировки пациенту обеспечивают тщательный контроль показателей жизненно важных функций, при необходимости проводят поддерживающую терапию, в частности симптоматическое лечение, направленное на поддержание функций центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Если Дормикум был принят внутрь, следует предупредить его абсорбцию приемом активированного угля не позднее 1–2 ч с момента применения. Если адсорбент используется у пациентов без сознания, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. В случае проглатывания препарата в сочетании с чем-либо другим, рекомендуется сделать промывание желудка, однако это не является стандартной мерой для такого случая.

При значительном угнетении центральной нервной системы может быть назначен антагонист бензодиазепинов – флумазенил (Анексат), имеющий короткий Т ½ (~ 1 ч). Во время его введения и после окончания его действия необходимо тщательно контролировать состояние пациента. С особой осторожностью флумазенил нужно применять в комбинации с препаратами, снижающими судорожный порог (например, с трициклическими антидепрессантами). Информация о правильном использовании Анексата содержится в медицинской инструкции по его применению.

Особые указания

При применении Дормикума в условиях стационара одного дня больного можно выписывать только после осмотра врача-анестезиолога.

При проведении премедикации после введения Дормикума следует обязательно наблюдать за состоянием больного, поскольку индивидуальная чувствительность к активному веществу может различаться.

Дормикум может привести к развитию антероградной амнезии. Продолжительная амнезия может представлять опасность для пациентов, которых собираются выписывать после диагностической или хирургической процедуры.

Поскольку резкая отмена Дормикума может сопровождаться симптомами абстиненции, дозу препарата рекомендуется снижать постепенно.

Нужно избегать применения мидазолама у больных с алкоголизмом, а также имеющих наркотическую зависимость в анамнезе. Особую осторожность необходимо соблюдать при введении Дормикума пациентам с myasthenia gravis.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

До полного прекращения эффекта Дормикума управлять транспортными средствами или работать с машинами или механизмами не следует. Возобновление такой деятельности возможно после разрешения лечащего врача.

Применение при беременности и лактации

Информации, позволяющей оценить степень безопасности мидазолама при беременности, недостаточно. Бензодиазепины могут применяться только в том случае, если более безопасная альтернатива отсутствует. Применение Дормикума в III триместре или в больших дозах в I триместре приводит к гипотонии и нарушениям сердечного ритма у плода, а также к гипотермии, умеренному угнетению дыхания и нарушению сосания у новорожденного. У детей, чьи матери на поздних сроках беременности получали препарат в течение длительного периода, возможно развитие физической зависимости, что сопровождается некоторым риском развития синдрома абстиненции в постнатальном периоде.

Мидазолам проникает в грудное молоко в небольших количествах, поэтому в течение 24 часов после введения Дормикума рекомендуется воздержаться от грудных кормлений.

Применение в детском возрасте

Дормикум применяется в детском возрасте по показаниям, в соответствии с рекомендациями по режиму дозирования и с соблюдением всех мер предосторожности.

Особую осторожность следует проявлять при применении средства у детей младше 6 месяцев.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек Дормикум применяется с особой осторожностью. Требуется снижение дозы, пациент должен находиться под тщательным контролем, чтобы вовремя выявить возможные нарушения жизненно важных функций организма.

При нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени Дормикум применяется с особой осторожностью. Требуется снижение дозы, пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем, чтобы вовремя выявить возможные нарушения жизненно важных функций организма.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте (старше 60 лет) Дормикум необходимо применять с осторожностью. Пациентам требуется снижение дозы и тщательное наблюдение на предмет возможных нарушений жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Дормикума с рифампицином, кетоконазолом, флуконазолом, итраконазолом, позаконазолом, эритромицином, кларитромицином, саквинавиром, циметидином, дилтиаземом, аторвастатином, флувоксамином, нефазодоном, апрепитантом, хлорзоксазоном, бикалутамидом, желтокорнем канадским (Hydrastis Canadensis), карбамазепином/фенитоином, эфавирензом, экстрактом корня эхинацеи пурпурной, зверобоем обыкновенным, вальпроевой кислотой.

Совместная терапия с другими снотворными и седативными средствами, включая алкоголь, может вызвать усиление снотворного и седативного эффектов; с препаратами, угнетающими центральную нервную систему – усиление седативного эффекта и влияния на показатели гемодинамики и дыхательную систему; препаратами, активирующими деятельность головного мозга, улучшающими память, внимание – уменьшение снотворного эффекта.

Проведение спинальной анестезии может привести к усилению седативного эффекта мидазолама.

Разводить Дормикум 6% раствором декстрана со средней молекулярной массой 50 000-70 000 Da в декстрозе не следует. Смешивать мидазолам со щелочными растворами нельзя.

Аналоги

Аналогами Дормикума являются: Мидазолам, Флормидал, Мидазолам-Хамельн, Фулсед.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.